[发明专利]苯衍生物取代的5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[1,2‑A][1,4]苯并二氮杂*和6H‑吡咯并[1,2‑A][1,4]苯并二氮杂*抗真菌剂有效
申请号: | 201180056445.6 | 申请日: | 2011-11-18 |
公开(公告)号: | CN103228659B | 公开(公告)日: | 2017-11-24 |
发明(设计)人: | L.米尔佩尔;L.J.R.M.梅斯;K.德维特 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5517;A61P31/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 徐晶,庞立志 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 取代 吡咯 二氮杂 真菌 | ||
1.一种式(I)化合物
或其立体异构形式,其中
R1是氢;
R2是卤代;
R3和R4是氢;
或者R3和R4共同形成键;
R5是C1-4烷基羰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚硫酰基或被一个羟基部分取代的C1-4烷基;
R6是氢;
或其药学上可接受的加成盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R1是氢;
R2是卤代;
R3和R4是氢;
或者R3和R4共同形成键;
R5是C1-4烷基羰基;C1-4烷基磺酰基;或被一个羟基部分取代的C1-4烷基;
R6是氢;
或其药学上可接受的加成盐。
3.根据权利要求1的化合物,其中
R1是氢;
R2是氯代或氟代;
R5是甲基羰基、甲基磺酰基或1-羟乙基;
R6是氢。
4.根据权利要求1的化合物,其中
R5是C1-4烷基羰基。
5.根据权利要求1的化合物,其中的化合物是具有式(I-x)或(I-y)的化合物
。
6.根据权利要求1的化合物,其中R5是C1-4烷基羰基、C1-4烷基磺酰基或C1-4烷基亚硫酰基。
7.根据权利要求1的化合物,其中R5是C1-4烷基羰基或C1-4烷基磺酰基。
8.根据权利要求1-7中任一项的化合物,其中
R3和R4共同形成键。
9.一种药用组合物,其包含药学上可接受的载体和作为活性成分的治疗有效量的如权利要求1-8中任一项中定义的化合物。
10.如权利要求1-8中任一项中定义的化合物,其用作药物。
11.如权利要求1-8中任一项中定义的化合物,其应用于治疗或预防真菌感染。
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