[发明专利]作为放射性示踪剂的胆碱类似物

权利要求书

1.式(I)化合物：

(I)

其中：

R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为氢或氘(D)；

R₅、R₆和R₇各自独立地为氢、R₈、-(CH₂)_mR₈、-(CD₂)_mR₈、-(CF₂)_mR₈、-CH(R₈)₂或-CD(R₈)₂；

R₈独立地为氢、-OH、-CH₃、-CF₃、-CH₂OH、-CH₂F、-CH₂Cl、-CH₂Br、-CH₂I、-CD₃、-CD₂OH、-CD₂F、CD₂Cl、CD₂Br、CD₂I或-C₆H₅；

m为1-4的整数；

X和Y各自独立地为氢、氘(D)或F；

Z为选自F、Cl、Br和I的卤素或放射性同位素；和

Q为阴离子反荷离子；

条件是所述式(I)化合物不为氟甲基胆碱、氟甲基-乙基-胆碱、氟甲基-丙基-胆碱、氟甲基-丁基-胆碱、氟甲基-戊基-胆碱、氟甲基-异丙基-胆碱、氟甲基-异丁基-胆碱、氟甲基-仲丁基-胆碱、氟甲基-二乙基-胆碱、氟甲基-二乙醇-胆碱、氟甲基-苄基-胆碱、氟甲基-三乙醇-胆碱、1,1-二氘氟甲基胆碱、1,1-二氘氟甲基-乙基-胆碱、1,1-二氘氟甲基-丙基-胆碱或其[¹⁸F]类似物。

2.权利要求1的化合物，其中R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为氢；条件是所述式(I)化合物不为氟甲基胆碱、氟甲基-乙基-胆碱、氟甲基-丙基-胆碱、氟甲基-丁基-胆碱、氟甲基-戊基-胆碱、氟甲基-异丙基-胆碱、氟甲基-异丁基-胆碱、氟甲基-仲丁基-胆碱、氟甲基-二乙基-胆碱、氟甲基-二乙醇-胆碱、氟甲基-苄基-胆碱、氟甲基-三乙醇-胆碱、1,1-二氘氟甲基胆碱或其[¹⁸F]类似物。

3.权利要求1的化合物，其中：

R₁和R₂各自为氢；和

R₃和R₄ 各自为氘(D)；

条件是所述式(I)化合物为1,1-二氘氟甲基胆碱、1,1-二氘氟甲基-乙基-胆碱、1,1-二氘氟甲基-丙基-胆碱或其[¹⁸F]类似物。

4.权利要求1的化合物，其中R₁、R₂、R₃和R₄各自为氘(D)。

5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中Z为¹⁸F。

6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中Q为氯离子(Cl^-)或乙酸根(CH₃CH₂C(O)O^-)。

7.式(Ia)化合物：

(Ia)

其中：

R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为氘(D)；

R₅、R₆和R₇各自为氢；

X和Y各自独立地为氢；

Z为¹⁸F；

Q为Cl^-。