[发明专利]（氮杂）中氮茚衍生物及其药物用途有效
| 申请号： | 201180055764.5 | 申请日： | 2011-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN103221412A | 公开（公告）日： | 2013-07-24 |
| 发明（设计）人： | 饭塚雅人;清水和夫 | 申请（专利权）人： | 橘生药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/5025;A61P13/04;A61P13/12;A61P19/02;A61P19/06;A61P43/00;C07D487/04 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂 中氮茚 衍生物 及其 药物 用途 | ||
1.由式(I)表示的（氮杂）中氮茚衍生物、或其前体药物、或其药学可接受的盐：
[化学式1]
其中
X1、X2、X3和X4中的0至2个为氮原子并且其余的为CR1；
T1和T2中的一个表示氰基并且另一个表示由下式表示的基团：
[化学式2]
并且条件是当T1是氰基时，X1至X4中的至少一个是氮原子；
R1独立地表示以下（1）至（8）中的任一种：
（1）氢原子；
（2）卤素原子；
（3）羟基基团；
（4）氨基；
（5）氨甲酰基；
（6）氰基；
（7）羧基；
（8）C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、单（二）C1-6烷基氨基、C2-7酰基、C2-7酰基氨基、单（二）C1-6烷基氨甲酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、单（二）C1-6烷基氨磺酰基、C1-6烷基硫基、C3-8环烷基、3至8元杂环烷基、C5-8环烯基、5至8元杂环烯基、C3-8环烷基氧基、C3-8环烷基氨基、C6芳基、5或6元杂芳基、C6芳基氧基、C6芳基氨基、C6芳基羰基或C6芳基羰基氨基，其各自可以具有选自取代基组G的任意基团；
取代基组G由氟原子、氯原子、羟基基团、氨基、羧基、氨甲酰基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和单（二）C1-6烷基氨基组成；
环U表示苯环、或者5或6元杂芳基；
m表示0至2的整数；并且
R2表示氟原子、羟基基团、氨基、甲基或三氟甲基，并且当m为2时，两个R2任选彼此不同。
2.权利要求1的（氮杂）中氮茚衍生物、或其前体药物、或其药学可接受的盐，其中由式(I)表示的（氮杂）中氮茚衍生物是由下式(Ia)至(Ii)表示的化合物：
[化学式3]
其中
R1a、R1b和R1c独立地表示以下（a1）至（a4）中的任一种：
（a1）氢原子；
（a2）卤素原子；
（a3）羟基基团；
（a4）C1-6烷基、C1-6烷氧基、单（二）C1-6烷基氨基、C2-7酰基、C3-8环烷基、3至8元杂环烷基、C6芳基、或者5或6元杂芳基，其各自可以具有选自取代基组G的任意基团；
R2a表示氢原子、氟原子、羟基基团或氨基；并且
环U和取代基组G具有与权利要求1中所限定的相同的含义。
3.权利要求2的（氮杂）中氮茚衍生物、或其前体药物、或其药学可接受的盐，其中环U表示苯环、吡啶环或噻唑环。
4.权利要求3的（氮杂）中氮茚衍生物、或其前体药物、或其药学可接受的盐，其中由下式表示的基团：
[化学式4]
是由下式表示的基团：
[化学式5]
并且R2b表示氢原子或羟基基团。
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