[发明专利]用于抑制或降低胰蛋白酶活性的、基于环己-1,2,3,4,5,6-六醇和N-酰基氨基酸化合物的化妆品组合物和方法

说明书

技术领域

本发明涉及用于抑制或降低胰蛋白酶活性的化妆品组合物和方法。

背景技术

人类皮肤包括三个主要层：表皮、真皮和皮下脂肪层。表皮包括四层（从顶部到底部）：角质层、颗粒层、棘层和基底层。角质层和颗粒层之间可存在单独的第五层透明层。基底层产生细胞，所述细胞逐渐向上迁移以形成其它表皮层。随着这些细胞向上迁移，它们失去它们的中央核，并且开始产生皮肤蛋白（角蛋白）和脂肪（脂质）。当存在于表皮的上层时，这些细胞被称为角质细胞。黑素细胞是位于表皮的基底层中的另一类细胞。黑素细胞造成黑素的产生，黑素是皮肤外观的主要因素颜料。

参见图1、2和3，黑素是在黑素细胞中由一组复杂的反应产生的，这些反应以基本水平涉及酪氨酸酶以及作为底物的L-酪氨酸。酪氨酸酶催化L-酪氨酸转化成DOPA（L-3,4-二羟基苯丙氨酸）以及DOPA转化成多巴醌。多巴醌进一步经历转化以形成黑素。黑素聚集于被称为黑素体的细胞器官中，所述细胞器官沿着被称为枝状体的黑素细胞细长丝转移至角质细胞。酪氨酸酶及其活性的产生部分地决定所产生黑素的量。就角质细胞而言，转移至角质细胞的黑素量和类型决定人皮肤的可见色素沉着程度。

黑素的产生周期的一个机理是通过细胞的吞噬作用将黑素体从黑素细胞中转移到角质细胞。研究已发现，在角质细胞上表达的蛋白酶-活化的受体2（PAR-2）涉及黑素体的转移，因此PAR-2可调控色素沉着。参见例如Seiberg，M.等人的The Protease-Activated Receptor2Regulates Pigmentation via Keratinocyte-Melanocyte Interactions，Experimental Cell Research，254，25-32（2000）。用胰蛋白酶（或胰蛋白酶样蛋白酶）（或用肽激动剂SLIGRL）活化PAR-2，引发黑素体转移，从而有助于黑素在角质细胞内的分布。在一些情况下，黑素的分布可表现为老年斑或不均匀的皮肤色调。据信，抑制PAR-2的胰蛋白酶（或胰蛋白酶样蛋白酶）活化的化合物通过角质细胞来破坏或降低黑素细胞的吞噬作用。通过抑制胰蛋白酶活性或通过抑制SLIGRL肽结合而抑制PAR-2的化合物可调控色素沉着过度和黑素过度产生。参见例如Seiberg，M.等人的The Protease-Activated Receptor2Regulates Pigmentation via Keratinocyte-Melanocyte Interactions，Experimental Cell Research，254，25-32（2000）。

在年轻皮肤中，黑素是均匀分布的，并且黑素细胞活性低，仅限于产生基本色素沉着。在老化皮肤中，过度的黑素产生和随后的黑素转移可最终产生永久性局部变色，其具有足够的尺寸和对比度，而表现为老年斑（雀斑）或扩散性色素沉着过度或不均匀的皮肤色调。化妆品领域中持续需要最小化、降低、改善、或治疗老年斑的尺寸和/或对比度和/或改善总体皮肤色调的治疗组合物和方法。

发明内容

提供了配制用于向皮肤局部施用的化妆品组合物。所述组合物包含安全且有效量的环己-1,2,3,4,5,6-六醇；安全且有效量的N-酰基氨基酸化合物；和皮肤病学可接受的载体。

在另一个实施例中，所述化妆品组合物包含安全且有效量的环己-1,2,3,4,5,6-六醇；安全且有效量的N-酰基氨基酸化合物；安全且有效量的维生素B3化合物；安全且有效量的2-己基癸-1-醇；和皮肤病学可接受的载体。

还提供了用于改善、减少或治疗不均匀皮肤色调或老年斑的美容方法。所述方法包括鉴定需要此类治疗的皮肤表面；向皮肤表面局部施用化妆品组合物，所述组合物包含安全且有效量的环己-1,2,3,4,5,6-六醇、安全且有效量的N-酰基氨基酸化合物；和皮肤病学可接受的载体。在治疗阶段期间可将所述方法重复足够的次数，以改善、减少、或治疗皮肤表面的不均匀皮肤色调或老年斑。

响应于在背景技术中已被确认的技术问题，本发明可采用其它形式。本发明的其它形式可从下面的发明详述中了解。

附图说明

据信，通过以下说明并结合附图可更好地理解本发明。参考的附图不可解释为是对本发明范围的限制。

图1为黑素合成途径的示意图；

图2为黑素体从黑素细胞沿着枝状体转移至角质细胞的示意图；并且

图3为示出PAR-2途径的活化的示意图。

具体实施方式