[发明专利]二羟基富马酸衍生物及其用于使皮肤增白的用途无效
| 申请号： | 201180054657.0 | 申请日： | 2011-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN103269677A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | R·P·朔伊里希 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K8/365 | 分类号： | A61K8/365;A61K8/37;A61Q19/02;A61K31/194;A61K31/225;A61K9/00;A61K9/06;A61K9/107;C07C57/15 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 殷骏 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 富马酸 衍生物 及其 用于 皮肤 增白 用途 | ||
1.至少一种式(I)化合物、和/或其生理学可接受的盐、互变异构体和/或溶剂合物、包括它们以各种比例的混合物用于使皮肤增白的用途，
其中R1和R2彼此独立地选自：
-H
-含1至18个C原子的无支链或有支链的烷基，含2至18个C原子的无支链或有支链的链烯基或含2至18个C原子的无支链或有支链的炔基，其中一个或多个不相邻的CH2基团可被-O-置换，
-含3至8个C原子的环烷基，其中一个或多个CH2基团可被-O-、-NH-、-N(CH3)-、-CH=CH-和/或-C≡C-基团置换，
-含5至20个C原子的单环、二环或三环芳香环或杂芳环系，其可被-CH3或-OCH3取代且其中一个或多个CH基团可被N置换和/或一个或多个不相邻的CH2基团可被O置换。
2.至少一种式(I)化合物、和/或其生理学可接受的盐、互变异构体和/或溶剂合物、包括它们以各种比例的混合物用于抑制酪氨酸酶的用途
其中R1和R2彼此独立地选自：
-H
-含1至18个C原子的无支链或有支链的烷基，含2至18个C原子的无支链或有支链的链烯基或含2至18个C原子的无支链或有支链的炔基，其中一个或多个不相邻的CH2基团可被-O-置换，
-含3至8个C原子的环烷基，其中一个或多个CH2基团可被-O-、-NH-、-N(CH3)-、-CH=CH-和/或-C≡C-基团置换，
-含5至20个C原子的单环、二环或三环芳香或杂芳环系，其可被-CH3或-OCH3取代且其中一个或多个CH基团可被N置换和/或一个或多个不相邻的CH2基团可被O置换。
3.至少一种式(I)化合物、和/或其生理学可接受的盐、互变异构体和/或溶剂合物、包括它们以各种比例的混合物用于皮肤色素失调的预防、治疗和/或进展控制的用途
其中R1和R2彼此独立地选自：
-H
-含1至18个C原子的无支链或有支链的烷基，含2至18个C原子的无支链或有支链的链烯基或含2至18个C原子的无支链或有支链的炔基，其中一个或多个不相邻的CH2基团可被-O-置换，
-含3至8个C原子的环烷基，其中一个或多个CH2基团可被-O-、-NH-、-N(CH3)-、-CH=CH-和/或-C≡C-基团置换，
-含5至20个C原子的单环、二环或三环芳香环或杂芳环系，其可被-CH3或-OCH3取代且其中一个或多个CH基团可被N置换和/或一个或多个不相邻的CH2基团可被O置换。
4.根据权利要求3的用途，其特征在于色素失调选自色素沉着过度、雀斑、老年斑和太阳斑。
5.根据权利要求1至4中的一项或多项权利要求的用途，其特征在于R1和R2彼此独立地选自：
-H
-含1至8个C原子的无支链或有支链的烷基，含2至8个C原子的无支链或有支链的链烯基或含2至8个C原子的无支链或有支链的炔基，其中一个或多个不相邻的CH2基团可被-O-置换，
-含3至8个C原子的环烷基，其中一个或多个CH2基团可被-O-、-NH-、-N(CH3)-、-CH=CH-和/或-C≡C-基团置换，
-含5至10个C原子的芳香环或杂芳环系，其可被-CH3或-OCH3取代且其中一个或多个CH基团可被N置换和/或一个或多个不相邻的CH2基团可被O置换。
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