[发明专利]2-(N;N-二甲基氨基)-丙酸十二烷基酯的活性对映体有效
申请号: | 201180054224.5 | 申请日: | 2011-11-30 |
公开(公告)号: | CN103930105B | 公开(公告)日: | 2019-11-01 |
发明(设计)人: | B·B·达玛吉;R·马丁 | 申请(专利权)人: | 尼克美控股公司 |
主分类号: | A61K31/221 | 分类号: | A61K31/221 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 孟锐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 氨基 丙酸 十二 烷基 活性 | ||
1.一种剂型,其包括药学活性化合物和2R-2-(N,N-二甲基氨基)-丙酸十二烷基酯或其盐,其中所述2R-2-(N,N-二甲基氨基)-丙酸十二烷基酯具有至少70%的对映体纯度,其中所述剂型是溶液、乳剂或凝胶,其中所述药学活性化合物是兰索拉唑(lansoprazole)。
2.包括药学活性化合物的权利要求1所述的剂型在制造用于促进所述药学活性化合物穿过生物膜或组织的传输的药物中的用途,其中所述药学活性化合物是兰索拉唑。
3.如权利要求2所述的用途,其中所述促进包括与相同剂量水平下使用相同对映体纯度的2S-2-(N,N-二甲基氨基)-丙酸十二烷基酯所观察到的吸收速率相比,在将所述药学活性化合物与所述2R-2-(N,N-二甲基氨基)-丙酸十二烷基酯的溶液口服施用至哺乳动物之后,增加所述药学活性化合物至所述哺乳动物的血流中的口服吸收速率。
4.一种剂型,其包括药学活性化合物和纯化的2R-2-(N,N-二甲基氨基)-丙酸十二烷基酯或其盐,其中所述2R-2-(N,N-二甲基氨基)-丙酸十二烷基酯具有70%至98%的对映体纯度,其中所述药学活性化合物是兰索拉唑。
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