[发明专利]二氢噁唑-2-胺衍生物

权利要求书

1.式I的化合物，

其中

R¹是氢或低级烷基；

R²是氢或是任选地被以下各项取代的杂芳基：一个或多个卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、S-低级烷基、S(O)-低级烷基、S(O)₂-低级烷基、C(O)-低级烷基或C_3-6-环烷基；

R³是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、S-低级烷基、S(O)-低级烷基、S(O)₂-低级烷基、C(O)-低级烷基或C_3-6-环烷基；

R⁴是氢或低级烷基；

是苯基或吡啶基，其中N-原子可以在不同的位置；

X是键或-CH(CF₃)-；

Ar是任选地被一个或多个R³取代的芳基或杂芳基；

或其药学上合适的酸加成盐。

2.由根据权利要求1所述的式I的化合物包含的式Ia的化合物，

其中

R¹是氢或低级烷基；

R²是氢或是任选地被以下各项取代的杂芳基：一个或多个卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、S-低级烷基、S(O)-低级烷基、S(O)₂-低级烷基、C(O)-低级烷基或C_3-6-环烷基；

R³是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、S-低级烷基、S(O)-低级烷基、S(O)₂-低级烷基、C(O)-低级烷基或C_3-6-环烷基；

R⁴是氢或低级烷基；

是苯基或吡啶基，其中N-原子可以在不同的位置；

Ar是任选地被一个或多个R³取代的芳基或杂芳基；

或其药学上合适的酸加成盐。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的式Ia的化合物，其中Ar是选自苯基或萘基中的芳基。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的式Ia的化合物，其中所述化合物是

(S)-4-(4-(萘-1-基氨基)苯乙基)-4，5-二氢噁唑-2-胺

(S)-4-(4-(8-氯萘-1-基氨基)苯乙基)-4，5-二氢噁唑-2-胺

(S)-4-{2-[4-(4-氯-苯基氨基)-苯基]-乙基}-4，5-二氢-噁唑-2-基胺

(S)-4-{2-[4-(4-氯-2-氟-苯基氨基)-苯基]-乙基}-4，5-二氢-噁唑-2-基胺

(S)-4-{2-[4-(4-三氟甲基-苯基氨基)-苯基]-乙基}-4，5-二氢-噁唑-2-基胺

(S)-4-{2-[4-(4-甲氧基-苯基氨基)-苯基]-乙基}-4，5-二氢-噁唑-2-基胺

(S)-4-(4-(3-甲基-4-(三氟甲氧基)苯基氨基)苯乙基)-4，5-二氢噁唑-2-胺

(S)-4-[2-(4-苯基氨基-苯基)-乙基]-4，5-二氢-噁唑-2-基胺

(S)-4-(4-(对-甲苯基氨基)苯乙基)-4，5-二氢噁唑-2-胺，或

(S)-4-(4-(3，4-二氯苯基氨基)苯乙基)-4，5-二氢噁唑-2-胺。

5.根据权利要求1或2中任一项所述的式Ia的化合物，其中Ar是选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基或喹啉基中的杂芳基。