[发明专利]用于体重控制的5-HT2C激动剂的调节释放剂型

权利要求书

1.一种调节释放剂型，其包含治疗有效量的(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂或者其药用盐、溶剂化物或水合物。

2.权利要求1的调节释放剂型，其中所述调节释放剂型是片剂。

3.一种用于体重控制的方法，包括给予有此需要的个体权利要求1或2的调节释放剂型。

4.权利要求3的方法，其中所述方法包括多次给药所述调节释放剂型，多次给药具有这样的频率，其中任何两次相继的所述给药之间的平均间隔是：

至少约24小时；或者

约24小时。

5.权利要求3的方法，其中所述方法包括多次给药所述调节释放剂型，并且其中所述调节释放剂型每天一次给药。

6.权利要求3或4的方法，其中所述多次给药是：

至少约30次；

至少约180次；

至少约365次；或者

至少约730次。

7.权利要求4至6中任一项的方法，其中该方法比用于体重控制的立即释放方法更有效；其中所述用于体重控制的立即释放方法包括以所述频率向有此需要的个体给予立即释放剂型的所述多次给药，所述立即释放剂型包含所述治疗有效量的(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂或者其药用盐、溶剂化物或水合物。

8.权利要求4至6中任一项的方法，其中该方法比用于体重控制的立即释放方法更有效；其中所述用于体重控制的立即释放方法包括向有此需要的个体给予包含(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂或者其药用盐、溶剂化物或水合物的立即释放剂型；并且其中所述个体在所述立即释放方法期间(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的总血浆暴露等于或大于所述个体在所述方法期间(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的总血浆暴露。

9.权利要求3至8中任一项的方法，其中所述(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂在所述个体中的血浆浓度的C_max：

小于约60ng/mL；

小于约40ng/mL；

小于约20ng/mL；或者

小于约10ng/mL。

10.权利要求3至8中任一项的方法，其中C_max除以所述治疗有效量等于：

小于约1×10^-5mL^-1;

小于约5×10^-6mL^-1;

小于约1×10^-6mL^-1；或者

小于约5×10^-7mL^-1。

11.权利要求3至10中任一项的方法，其中所述C_max出现的时间为：

在所述给药之后超过30分钟；

在所述给药之后超过1小时；

在所述给药之后超过2小时；

在所述给药之后超过3小时；

在所述给药之后超过6小时；或者

在所述给药之后超过12小时。

12.权利要求3至11中任一项的方法，其中所述(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂在所述个体中的血浆浓度的平均峰谷比是：

小于约3:1;

小于约2:1;

小于约1.5:1；或者

小于约1.1:1。

13.权利要求3至12中任一项的方法，其中所述调节释放剂型包含选自下述的盐：(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐酸盐及其药用溶剂化物和水合物。

14.权利要求13的方法，其中所述盐是(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐酸盐半水合物。

15.权利要求3至14中任一项的方法，其中所述调节释放剂型还包含(羟丙基)甲基纤维素。