[发明专利]用于缓解阿片类物质用药过量引起的呼吸抑制的制剂和方法无效
| 申请号： | 201180051633.X | 申请日： | 2011-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN103189055A | 公开（公告）日： | 2013-07-03 |
| 发明（设计）人： | M·J.·拉姆森;V·戈利 | 申请（专利权）人： | 雅来制药有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K9/50 | 分类号： | A61K9/50;A61K31/485 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 缓解 阿片 物质 用药 过量 引起 呼吸 抑制 制剂 方法 | ||
1.一种阿片止痛药制剂，包含固体的控释口服剂型，所述口服剂型包含多个多层小丸，每个所述小丸包含：
a)水溶性核；
b)包被所述核的包含纳曲酮或纳曲酮的药学可接受盐的拮抗剂层；
c)包被所述拮抗剂层的隔离聚合物层；
d)包被所述隔离聚合物层的包含阿片类物质或所述阿片类物质的药物可接受盐的激动剂层；和
e)包被所述激动剂层的控释层，
其中当将所述制剂完整施用至人时，基本上没有纳曲酮或纳曲酮的药学可接受盐释放，并且其中当所述制剂在施用至人之前被损坏时，在人中引起的呼吸抑制被纳曲酮或纳曲酮的药学可接受盐的释放缓解。
2.权利要求1的制剂，其中所述的呼吸抑制的缓解是通过PETCO2的降低来测定。
3.权利要求2的制剂，其中所述的PETCO2的降低是至少5%。
4.权利要求1的制剂，其中所述的呼吸抑制的缓解是通过氧饱和度(SpO2)水平的升高来测定。
5.权利要求1的制剂，其中所述阿片类物质是吗啡或吗啡的药学可接受盐。
6.权利要求1的制剂，其中所述阿片类物质是氧可酮或氧可酮的药学可接受盐。
7.阿片止痛药制剂在制备用于缓解因人被施用介导呼吸抑制的阿片类物质药剂后而由药剂引起的呼吸抑制的药物中的用途，其中所述制剂包含多个多层小丸，每个所述小丸包含：
a)水溶性核；
b)包被所述核的包含纳曲酮或纳曲酮的药学可接受盐的拮抗剂层；
c)包被所述拮抗剂层的隔离聚合物层；
d)包被所述隔离聚合物层的包含阿片类物质或所述阿片类物质的药物可接受盐的激动剂层；和
e)包被所述激动剂层的控释层，
其中当将所述制剂完整施用至人时，基本上没有纳曲酮或纳曲酮的药学可接受盐释放，并且其中当所述制剂在施用至人之前被损坏时，在人中引起的呼吸抑制被纳曲酮或纳曲酮的药学可接受盐的释放缓解。
8.权利要求7的制剂，其中所述的呼吸抑制的缓解是通过PETCO2的降低来测定。
9.权利要求8的制剂，其中所述的PETCO2的降低是至少5%。
10.权利要求7的制剂，其中所述的呼吸抑制的缓解是通过氧饱和度(SpO2)水平的升高来测定。
11.权利要求7的制剂，其中所述阿片类物质是吗啡或吗啡的药学可接受盐。
12.权利要求7的制剂，其中所述阿片类物质是氧可酮或氧可酮的药学可接受盐。
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