[发明专利]肽放射性示踪剂组合物

权利要求书

1.包含¹⁸F-放射性标记的c-Met结合环肽的成像剂，其中所述c-Met结合环肽为式I的18-30聚体环肽：

Z¹-[cMBP]-Z²　(I)

其中：

cMBP具有式II：

-(A)_x-Q-(A')_y-　(II)

其中Q为氨基酸序列(SEQ-1)：

-Cys^a-X¹-Cys^c-X²-Gly-Pro-Pro-X³-Phe-Glu-Cys^d-Trp-Cys^b-Tyr-X⁴-X⁵-X⁶-

其中X¹为Asn、His或Tyr；

X²为Gly、Ser、Thr或Asn；

X³为Thr或Arg；

X⁴为Ala、Asp、Glu、Gly或Ser；

X⁵为Ser或Thr；

X⁶为Asp或Glu；

以及Cys^a-d各自为半胱氨酸残基，使得残基a和b以及c和d环化形成两个独立的二硫键；

A和A'独立地为除Cys外的任何氨基酸，条件是A和A'中的至少一个存在并且为Lys；

x和y独立地为数值0-13的整数，且经选择使得[x + y] = 1-13；

Z¹连接在cMBP的N-末端，并且为H或M^IG；

Z²连接在cMBP的C-末端，并且为OH、OB^c或M^IG，

其中B^c为生物相容性阳离子；

各M^IG独立地为代谢抑制基团，代谢抑制基团为抑制或遏抑cMBP肽体内代谢的生物相容性基团；

其中cMBP在A或A'基团的Lys残基用¹⁸F标记。

2.权利要求1的成像剂，其中cMBP具有式IIA：

-(A)_x-Q-(A')_z-Lys-

(IIA)

其中：

z为数值0-12的整数，且[x + z] = 0-12，

并且cMBP只包含一个Lys残基。

3.权利要求1或权利要求2的成像剂组合物，其中Q包含SEQ-2或SEQ-3的氨基酸序列：

Ser-Cys^a-X¹-Cys^c-X²-Gly-Pro-Pro-X³-Phe-Glu-Cys^d-Trp-Cys^b-Tyr-X⁴-X⁵-X⁶ (SEQ-2)；

Ala-Gly-Ser-Cys^a-X¹-Cys^c-X²-Gly-Pro-Pro-X³-Phe-Glu-Cys^d-Trp-Cys^b-Tyr-X⁴-X⁵-X⁶-Gly-Thr (SEQ-3)。

4.权利要求1-3中任一项的成像剂，其中X³为Arg。

5.权利要求1-4中任一项的成像剂，其中-(A)_x-或-(A')_y-基团包含选自以下的连接肽：

-Gly-Gly-Gly-Lys-　(SEQ-4)，

-Gly-Ser-Gly-Lys-　(SEQ-5)或

-Gly-Ser-Gly-Ser-Lys-　(SEQ-6)。