[发明专利]作为AMPK活化剂的四氢喹啉衍生物无效
申请号: | 201180049935.3 | 申请日: | 2011-10-17 |
公开(公告)号: | CN103168031A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
发明(设计)人: | 冯立春;黄孟伟;刘永福;吴国龙;周明伟 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D215/12 | 分类号: | C07D215/12;C07D215/18;C07D215/48;C07D401/12;A61K31/47;A61P3/02;A61P3/06;A61P3/10;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ampk 活化剂 喹啉 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其药用盐或酯
其中
R1是氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基或羧基;
R2是氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基或羧基;
R3和R4独立地为烷基;
R5和R6独立地选自氢、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基、烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、卤代苯基磺酰基氨基、烷基苯基磺酰基氨基、苯基羰基氨基、卤代苯基羰基氨基、吡啶基磺酰基氨基、烷基氨基磺酰基和卤代苯基氨基磺酰基;
条件是R5和R6不同时都为氢;
R7是氢或烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氢、烷基、卤素或羧基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是氢、甲基或氯。
4.根据权利要求1或3中的任一项所述的化合物,其中R2是卤代烷基、卤素、氰基或羧基。
5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物,其中R2是三氟甲基、氯、氰基或羧基。
6.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物,其中R3和R4同时都为甲基。
7.根据权利要求1至6中的任一项所述的化合物,其中R5是氢、烷基磺酰基氨基、卤代苯基磺酰基氨基、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基、卤代苯基羰基氨基、吡啶基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基;
8.根据权利要求1至7中的任一项所述的化合物,其中R5是氢、羧基烷基氨基、卤代苯基磺酰基氨基、吡啶基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基。
9.根据权利要求1至8中的任一项所述的化合物,其中R5是氢、羧基异丙基氨基、苯基磺酰基氨基、氟代苯基磺酰基氨基或吡啶基磺酰基氨基。
10.根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物,其中R6是氢、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基、烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、卤代苯基磺酰基氨基、烷基苯基磺酰基氨基、卤代苯基氨基磺酰基、吡啶基磺酰基氨基或烷基氨基磺酰基。
11.根据权利要求1至10中的任一项所述的化合物,其中R6是氢、羧基烷基氨基或羧基环烷基氨基。
12.根据权利要求1至11中的任一项所述的化合物,其中R6是氢、羧基异丙基氨基或羧基环丙基氨基。
13.根据权利要求1至12中的任一项所述的化合物,其中R7是氢或甲基。
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