[发明专利]血清素再摄取抑制剂有效
申请号: | 201180048968.6 | 申请日: | 2011-10-10 |
公开(公告)号: | CN103153950A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 埃里克·L·施坦格兰;洛里·琼·帕特森;大介·罗兰·齐藤 | 申请(专利权)人: | 施万制药 |
主分类号: | C07D207/08 | 分类号: | C07D207/08;C07D401/12;A61K31/40;A61P11/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 王璐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血清 摄取 抑制剂 | ||
1.一种式I化合物,
其中:
X和Y是-CH-,或X是-CH-并且Y是-N-,或X是-N-并且Y是-CH-;
R1是选自任选地经1到5个选自卤基、-NHC(O)CH3和-C(O)NHCH3的基团取代的-C1-6烷基;-C3-6环烷基;-C1-2亚烷基-OR;-C1-2亚烷基-COOR;任选地经-NHC(O)CH3或-C(O)NHCH3取代的-C0-3亚烷基-苯基;和-C0-3亚烷基-吡啶基;
其中R是选自氢和-C1-3烷基;
R2是选自氢、-C1-6烷基和-O-C1-6烷基;
R3是选自氢、卤基和氰基;
R4是选自卤基;任选地经1到5个氟原子取代的-C1-6烷基;任选地经1到5个氟原子取代的-O-C1-6烷基;-C0-1亚烷基-苯基;-O-C0-3亚烷基-苯基;-SO2-C1-6烷基;-C(O)NH2;和-NO2;并且
n是1或2;或其医药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是选自甲基、乙基、异丙基、-(CH2)2NHC(O)CH3、-(CH2)2OH、-(CH2)C(O)OCH3、苯基、4-苯基乙酰胺和4-吡啶基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1是甲基。
4.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物,其中R2是氢。
5.根据权利要求1到4中任一权利要求所述的化合物,其中R3是选自氢和氰基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R3是氢。
7.根据权利要求1到6中任一权利要求所述的化合物,其中R4是选自卤基、任选地经1到5个氟原子取代的-C1-6烷基、任选地经1到5个氟原子取代的-O-C1-6烷基,和-NO2。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R4是-CF3。
9.根据权利要求1到8中任一权利要求所述的化合物,其中n是1。
10.根据权利要求1到9中任一权利要求所述的化合物,其中X和Y是-CH-。
11.根据权利要求10所述的化合物,其中R1是选自任选地经-NHC(O)CH3取代的-C1-6烷基;-C1-2亚烷基-OR;-C1-2亚烷基-COOR;任选地经-NHC(O)CH3取代的苯基;和-吡啶基;其中R是选自氢和-C1-3烷基;R2是选自氢、-C1-6烷基和-O-C1-6烷基;R3是选自氢和氰基;并且R4是选自卤基;任选地经1到5个氟原子取代的-C1-6烷基;任选地经1到5个氟原子取代的-O-C1-6烷基;和-NO2。
12.根据权利要求1到9中任一权利要求所述的化合物,其中X是-CH-并且Y是-N-。
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