[发明专利](4‑{4‑[5‑(6‑三氟甲基‑吡啶‑3‑基氨基)‑吡啶‑2‑基]‑苯基}‑环己基)‑乙酸钠盐的结晶型

权利要求书

1.一种式(II)的(4-{4-[5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基氨基)-吡啶-2-基]-苯基}-环己基)-乙酸钠盐的结晶型

呈变体C形式，其特征是C形式是水合物形式，且(a)在20℃–25℃的温度下其X射线粉末衍射图包含选自5.9、8.0、13.2、14.3、17.0、19.6、20.7、22.5、23.6、24.9、26.4、26.8、28.4、30.0、30.9和33.4的14个或更多个2θ值(±0.1度)和(b)熔点在246.0℃(±2.4)起始及在250.1℃(±2.5)最大。

2.如权利要求1的结晶型，其于25℃及0％至80％范围的相对湿度下保持干燥。

3.如权利要求1或2的结晶型，其包含至少80重量％的所述变体C。

4.如权利要求3的结晶型，其包含至少95重量％的所述变体C。

5.如权利要求1的结晶型，其特征在于，在20℃–25℃的温度下其粉末X射线衍射图包含选自5.9、8.0、13.2、14.3、17.0、19.6、20.7、22.5、23.6、24.9、26.4、26.8、28.4、30.0、30.9及33.4的15或更多个2θ值(±0.1度)

6.如权利要求1或5所述的结晶型，其特征在于，所述结晶型的X射线粉末衍射图与图2.3的X射线粉末衍射图基本一致。

7.如权利要求1或5所述的结晶型，其特征在于，所述结晶型的X射线粉末衍射图基本显示下表1所列的2θ值(±0.1度)

表1。

8.一种药物组合物，其包含前述权利要求中任一项的结晶型及一或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

9.如权利要求8的药物组合物，其包含其他治疗剂。

10.如权利要求8或9的药物组合物，其用于治疗或预防与DGAT1活性相关的病况或疾病。

11.权利要求1-7中任一项的结晶型在制备在人中治疗或预防与DGAT1活性相关的病况或疾病的药物中的用途。

12.权利要求8、9或10的药物组合物在制备治疗或预防与DGAT1活性相关的病况或疾病的药物中的用途。

13.一种制造权利要求1-7中任一项所述变体C结晶型的方法，其包含以下步骤：

(a)将式(II)的化合物溶于溶剂体系中，其中该溶剂体系是二甲亚砜(DMSO)，或四氢呋喃与乙醇的混合物；

(b)添加(i)选自乙腈、甲苯及甲基叔丁基醚的溶剂；或(ii)水与选自乙腈、甲苯及甲基叔丁基醚的溶剂的混合物，其中水含量为0.25至3体积/体积％，或(iii)选自庚烷的反溶剂；

(c)过滤步骤(b)结束所获得的混合物；和

(d)任选干燥所述晶体。