[发明专利]抗癌萃取物及化合物

说明书

技术领域

本发明为关于自植物中萃取的具有抗癌活性的新颖萃取物及新颖化合物。

背景技术

石莲(Graptopetalum paraguayense，GP)为一种中国传统中草药，且对于健康有多种帮助。根据其古老的中国处方，GP被认为具有多种有益效用，如：缓和肝的病症、降低血压、美白、缓解疼痛及感染、抑制发炎及改善脑部的功能。

于研究中发现，GP的叶子萃取物可抑制酪胺酸酶及血管收缩素转化酶的活性，以及于体外试验中可清除自由基(Chen,S-J et al.,石莲(Graptopetalum paraguayense E.Walther)萃取物于血管收缩素转化酶的抑制效果的研究。Food Chemistry100:1032-1036,2007;Chung,Y-C et al.,石莲(Graptopetalum paraguayense E.Walther)的抗氧化活性的研究。Food Chemistry91:419-424,2005;及Huang,K-F et al.,石莲(Graptopetalum paraguayense E.Walther)萃取物于菇类酪胺酸酶的抑制效果的研究Food Chemistry89:583-587,2005)。另外，发现GP的水、及50%乙醇的、及95%乙醇的茎部萃取物具有抗氧化活性，该等萃取物亦以人类HCC细胞株(HepG2)的增生作用，进行抑制效果的分析(Chen,SJ et al.,石莲的茎部萃取物于体外试验的抗氧化活性及抗增生活性Am J Chin Med36:369-383,2008)。体内试验研究证明GP的叶子萃取物可抑制小神经胶质细胞活化、氧化压力及iNOS表现，以降低缺血性脑损伤(Kao,TK et al.,石莲(Graptopetalum paraguayense E.Walther)的叶子萃取物于缺血性老鼠中可保护、抵抗脑损伤Am J Chin Med38:495-516,2010)。

由Hsu等人于2004年申请的美国专利(专利号：7,364,758)，其的体内及体外试验中石莲乙醇萃取物具有抗肝纤维化及抗发炎功效于2008年被授予专利。接着，其的部分连续申请案(美国专利号7,588,776)于2008年提出申请，并于2009年授予专利，其发现石莲水溶性分液对于肝病或肝状况，如发炎、脂肪变性、及纤维化，具有治疗效果。

发明内容

本发明关于从植物中所分离的一种新颖萃取物及其分液及新颖化合物；该植物尤其是指缟瓣属(Graptopetalum sp)的植物。本发明亦提供一种使用该新颖萃取物或新颖化合物以治疗癌症的新颖方法，该癌症尤其是指肝细胞癌(Hepatocellular carcinoma，HCC)。

在一方面，本发明提供一种具有抗癌活性的萃取物，该萃取物是以二甲基亚砜(Dimethyl sulfoxide，DMSO)从植物中萃取，该植物是选自由缟瓣属(Graptopetalum sp.)、红景天属(Rhodiola sp.)及石莲花属(Echeveria sp.)所组成的群组。在本发明中不可预期地发现了该DMSO萃取物具有抗癌活性。

于本发明的一具体实施例中，该植物为石莲(Graptopetalum paraguayense)或红景天(Rhodiola rosea)。于本发明的一实例中，藉由30%DMSO萃取该植物以取得该萃取物。

另一方面，本发明提供来自植物的含有丰富抗癌成分的分液，该植物为选自由缟瓣属(Graptopetalum sp.)、红景天属(Rhodiola sp.)及石莲花属(Echeveria sp.)所组成的群组；尤其为石莲(Graptopetalum paraguayense)或红景天(Rhodiola rosea)；该分液是藉由二甲基亚砜(DMSO)萃取该植物，并藉由色层分析分离而制备得的分液，称为HH-F3，该分液具有细胞毒杀作用，及于癌细胞中向下调控AURKA、AURKB、及FLJ10540的表现的效果。

本发明的一具体实施例中，使用Sephadex LH-20管柱作为层析管柱。根据本发明，该分液具有高度的细胞毒杀效果，以及于Huh7及HepG2细胞中，具有向下调控AURKA、AURKB、及FLJ10540的表现的效果。

于分液HH-F3的机转研究方面，发现分液HH-F3可诱发HCC进行细胞凋亡。换句话说，分液HH-F3对于癌细胞，尤其是HCC，具有疗效。

又一方面，本发明提供一化合物，该化合物具有下式I的结构式，