[发明专利]具有快速溶解特性的稳定的泡腾双磷酸盐制剂

权利要求书

1.一种稳定的泡腾片剂、泡腾颗粒剂或泡腾粉剂组合物，所述组合物不含可与泡腾有机酸组分反应的赋形剂，并包括：

有效量的双磷酸盐骨吸收抑制剂，

泡腾有机酸组分，

泡腾碱组分，

其中，所述组合物不含多元醇粘合剂和压片润滑剂；具有0.25％(m/m)或更少的干燥损失；当在5℃～20℃之间的温度下放入3～8液体盎司的水中时，具有不超过180秒的完全崩解时间；以及所述双磷酸盐以微粉化颗粒或通过喷雾干燥加入，并且在2分钟内完全溶解在水中，而不需搅拌。

2.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物已经被压片并且具有35牛顿～120牛顿的片剂硬度。

3.根据权利要求2所述的组合物，具有60牛顿～90牛顿范围内的片剂硬度。

4.根据权利要求1所述的组合物，具有60秒～130秒之间的崩解时间。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述泡腾有机酸组分包含20％～70％柠檬酸单钠。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述泡腾有机酸组分包含30％～60％柠檬酸单钠。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述泡腾有机酸组分包含40％～50％柠檬酸单钠。

8.根据权利要求1所述的组合物，进一步包括碳酸钠、碳酸氢钠和20％～70％柠檬酸单钠的缓冲体系，当溶解于200ml水中时，产生pH4～7。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中，当溶解于200ml水中时，所述缓冲体系产生pH5～6。

10.根据权利要求8所述的组合物，具有每药片5mEq～20mEq的酸中和容量。

11.根据权利要求8所述的组合物，具有每药片10mEq～16mEq的酸中和容量。

12.根据权利要求8所述的组合物，所述组合物缓冲患者胃的pH至少15分钟。

13.根据权利要求1所述的组合物，包括每日、每周、每两周或每月口服剂量的双磷酸盐。

14.根据权利要求1所述的组合物，进一步包括选自由草莓、杏、柑橘属以及樱桃组成的组中的调味组分，可选地包含选自由阿斯巴特、乙酰磺胺酸钾、三氯蔗糖、糖精、甜蜜素、祝马丁、甜菊苷或新橙皮苷组成的组中的甜味剂。

15.根据权利要求1所述的组合物，进一步包括甾类激素，维生素D或其他与双磷酸盐组合服用的辅助治疗药物。

16.一种生产稳定的泡腾片剂、泡腾颗粒剂或泡腾粉剂组合物的方法，所述组合物不含可与泡腾有机酸组分反应的赋形剂，所述方法包括：

在流化床造粒机中混合用纯化的水喷雾造粒过的泡腾有机酸组分和泡腾碱组分，以及

添加每日、每周、每两周或每月口服剂量的双磷酸盐骨吸收抑制剂，

其中，所述组合物不含多元醇粘合剂和压片润滑剂；具有0.25％(m/m)或更少的干燥损失；当在5℃～20℃之间的温度下放入3～8液体盎司的水中时，具有不超过180秒的完全崩解时间；所述双磷酸盐以微粉化颗粒或通过喷雾干燥加入，并且在2分钟内完全溶解在水中而不需搅拌；以及

将所述组合物压片以得到35牛顿～120牛顿的片剂硬度。