[发明专利]吡啶化合物及其用途无效

专利信息
申请号: 201180044631.8 申请日: 2011-09-16
公开(公告)号: CN103153955A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 倪赤友;邵斌;莱基·塔费塞;姚江朝;于建明;周晓明 申请(专利权)人: 普渡制药公司
主分类号: C07D213/30 分类号: C07D213/30;C07D213/46;C07D213/74;C07D213/79;C07D213/81;C07D213/84;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/14;A61K31/4418;A61K31/4439;A
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 顾晋伟;彭鲲鹏
地址: 美国康*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物或其可药用盐、溶剂合物或前药,所述化合物具有式I:

其中:

Z1选自N和N-氧化物并且Z2是CR1b;或

Z1是CR1b并且Z2选自N和N-氧化物;

相同或不同的R1a和R1b选自:

a)氢、

b)卤素、

c)羟基、

d)氰基、

e)任选被取代的烷基、

f)烷氧基、

g)卤烷氧基、和

h)卤烷基;

A1选自:

a)任选被取代的环烷基、

b)任选被取代的杂环基、

c)任选被取代的芳基、和

d)任选被取代的杂芳基;

X选自:

a)-O-、

b)-S-、

c)-SO-、

d)-SO-2-

e)-(CR2R3)j-、

f)-NR4-、和

g)-SO2NH-;

其中:

每次出现时,相同或不同的R2和R3选自氢、氟和任选被取代的烷基;或者

每个R2和R3一起形成氧代基团;或者

每个R2和R3与它们所相连的碳原子一起形成3至8元任选被取代的环烷基或任选被取代的杂环基;

j是0、1、2或3;并且

R4选自氢和任选被取代的烷基;

A2选自任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基;

G选自:

a)氢、

b)烷基、

c)氰基、

其中:

相同或不同的R5a和R5b选自:

a)氢、

b)任选被取代的烷基、

c)任选被取代的环烷基、

d)任选被取代的杂环基、

e)任选被取代的芳基、

f)任选被取代的杂芳基、

g)芳烷基、

h)羟烷基、

i)(氰基)烷基、

j)(杂环基)烷基、

k)(杂芳基)烷基、

l)(氨基)烷基、

m)(烷基氨基)烷基、

n)(二烷基氨基)烷基、和

o)-(CH2CH2O)m-R15a;或者

R5a和R5b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;

相同或不同的R6a和R6b选自:

a)氢、

b)任选被取代的烷基、

c)任选被取代的环烷基、

d)任选被取代的杂环基、

e)任选被取代的芳基、

f)任选被取代的杂芳基、

g)羟烷基、

h)(杂环基)烷基、

i)(杂芳基)烷基、

j)(氨基)烷基、

k)(烷基氨基)烷基、

l)(二烷基氨基)烷基、

m)(甲酰胺基)烷基、

n)(氰基)烷基、和

o)-(CH2CH2O)n-R15b;或者

R6a和R6b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;

R7选自:

a)氢、

b)任选被取代的烷基、

c)任选被取代的环烷基、

d)任选被取代的杂环基、

e)任选被取代的芳基、

f)任选被取代的杂芳基、

g)(杂环基)烷基、

h)(杂芳基)烷基、

i)(氨基)烷基、

j)(烷基氨基)烷基、

k)(二烷基氨基)烷基、和

l)-(CH2CH2O)o-R15c

相同或不同的R8a和R8b选自:

a)氢、

b)任选被取代的烷基、和

c)-(CH2CH2O)p-R15d

L选自-O-和-NR16-;

R9选自氢、烷基和-(CH2CH2O)q-R15e

相同或不同的R15a、R15b、R15c、R15d和R15e选自氢和任选被取代的烷基;

R16选自氢和任选被取代的烷基;

m、n、o、p和q各自独立地是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11;

w是0、1、2、3、4或5;

x和y各自独立地是1、2、3或4;

E选自:

a)氢、

b)卤素、

c)烷基、

d)任选被取代的杂芳基、

e)任选被取代的杂环基、

f)羟烷基、

其中:

相同或不同的R17a和R17b选自:

a)氢、

b)任选被取代的烷基、

c)-SO2R24a

d)-COR24b

e)任选被取代的芳基、

f)任选被取代的杂芳基、

g)(杂环基)烷基、

h)(杂芳基)烷基、

i)(氨基)烷基、

j)(烷基氨基)烷基、

k)(二烷基氨基)烷基、

l)(甲酰胺基)烷基、

m)(氰基)烷基、和

n)羟烷基;或者

R17a和R17b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;

相同或不同的R18a和R18b选自:

a)氢、

b)任选被取代的烷基、

c)任选被取代的环烷基、

d)任选被取代的芳基、

e)任选被取代的杂芳基、

f)(杂环基)烷基、

g)(杂芳基)烷基、和

h)(二烷基氨基)烷基;或

R18a和R18b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;

R19选自氢和任选被取代的烷基;

相同或不同的R20a和R20b选自氢和任选被取代的烷基,其中R20a和R20b中至少一个是任选被取代的烷基;

R21a选自氢和烷基;

相同或不同的R21b和R21c选自:

a)氢、

b)任选被取代的烷基、

c)任选被取代的环烷基、

d)任选被取代的芳基、

e)任选被取代的杂芳基、

f)(杂环基)烷基、

g)(杂芳基)烷基、和

h)(二烷基氨基)烷基;或

R21b和R21c与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;

R22选自氢和烷基;

R24a选自任选被取代的烷基、任选被取代的环烷基、任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基;

R24b选自任选被取代的烷基、任选被取代的环烷基、任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基;

t和u各自独立地是0、1、2或3;并且

v是1、2或3,

其中

1)G和E不能都是氢;

2)当G是烷基时,则E不是卤素;

3)当G是:

w是0,并且E是

时,

则当R17b是氢或烷基时R17a不是氢或烷基;

4)当G是:

w是0,并且E是:

时,

则u是1、2或3,

5)当G是:

并且R5a和R5b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基时,则所述任选的取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、卤烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷基羰基、芳基羰基、脲基、胍基、任选被取代的烷基、任选被取代的环烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的炔基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂环基、烷氧基烷基、(氨基)烷基、羟烷基氨基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(氰基)烷基、(甲酰胺基)烷基、巯基烷基、(杂环基)烷基和(杂芳基)烷基;

6)当G是:

并且w是0时,则E不是吗啉基。

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