[发明专利]吡啶化合物及其用途无效
申请号: | 201180044631.8 | 申请日: | 2011-09-16 |
公开(公告)号: | CN103153955A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 倪赤友;邵斌;莱基·塔费塞;姚江朝;于建明;周晓明 | 申请(专利权)人: | 普渡制药公司 |
主分类号: | C07D213/30 | 分类号: | C07D213/30;C07D213/46;C07D213/74;C07D213/79;C07D213/81;C07D213/84;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/14;A61K31/4418;A61K31/4439;A |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 顾晋伟;彭鲲鹏 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物或其可药用盐、溶剂合物或前药,所述化合物具有式I:
其中:
Z1选自N和N-氧化物并且Z2是CR1b;或
Z1是CR1b并且Z2选自N和N-氧化物;
相同或不同的R1a和R1b选自:
a)氢、
b)卤素、
c)羟基、
d)氰基、
e)任选被取代的烷基、
f)烷氧基、
g)卤烷氧基、和
h)卤烷基;
A1选自:
a)任选被取代的环烷基、
b)任选被取代的杂环基、
c)任选被取代的芳基、和
d)任选被取代的杂芳基;
X选自:
a)-O-、
b)-S-、
c)-SO-、
d)-SO-2-
e)-(CR2R3)j-、
f)-NR4-、和
g)-SO2NH-;
其中:
每次出现时,相同或不同的R2和R3选自氢、氟和任选被取代的烷基;或者
每个R2和R3一起形成氧代基团;或者
每个R2和R3与它们所相连的碳原子一起形成3至8元任选被取代的环烷基或任选被取代的杂环基;
j是0、1、2或3;并且
R4选自氢和任选被取代的烷基;
A2选自任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基;
G选自:
a)氢、
b)烷基、
c)氰基、
其中:
相同或不同的R5a和R5b选自:
a)氢、
b)任选被取代的烷基、
c)任选被取代的环烷基、
d)任选被取代的杂环基、
e)任选被取代的芳基、
f)任选被取代的杂芳基、
g)芳烷基、
h)羟烷基、
i)(氰基)烷基、
j)(杂环基)烷基、
k)(杂芳基)烷基、
l)(氨基)烷基、
m)(烷基氨基)烷基、
n)(二烷基氨基)烷基、和
o)-(CH2CH2O)m-R15a;或者
R5a和R5b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;
相同或不同的R6a和R6b选自:
a)氢、
b)任选被取代的烷基、
c)任选被取代的环烷基、
d)任选被取代的杂环基、
e)任选被取代的芳基、
f)任选被取代的杂芳基、
g)羟烷基、
h)(杂环基)烷基、
i)(杂芳基)烷基、
j)(氨基)烷基、
k)(烷基氨基)烷基、
l)(二烷基氨基)烷基、
m)(甲酰胺基)烷基、
n)(氰基)烷基、和
o)-(CH2CH2O)n-R15b;或者
R6a和R6b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;
R7选自:
a)氢、
b)任选被取代的烷基、
c)任选被取代的环烷基、
d)任选被取代的杂环基、
e)任选被取代的芳基、
f)任选被取代的杂芳基、
g)(杂环基)烷基、
h)(杂芳基)烷基、
i)(氨基)烷基、
j)(烷基氨基)烷基、
k)(二烷基氨基)烷基、和
l)-(CH2CH2O)o-R15c;
相同或不同的R8a和R8b选自:
a)氢、
b)任选被取代的烷基、和
c)-(CH2CH2O)p-R15d;
L选自-O-和-NR16-;
R9选自氢、烷基和-(CH2CH2O)q-R15e;
相同或不同的R15a、R15b、R15c、R15d和R15e选自氢和任选被取代的烷基;
R16选自氢和任选被取代的烷基;
m、n、o、p和q各自独立地是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11;
w是0、1、2、3、4或5;
x和y各自独立地是1、2、3或4;
E选自:
a)氢、
b)卤素、
c)烷基、
d)任选被取代的杂芳基、
e)任选被取代的杂环基、
f)羟烷基、
其中:
相同或不同的R17a和R17b选自:
a)氢、
b)任选被取代的烷基、
c)-SO2R24a、
d)-COR24b、
e)任选被取代的芳基、
f)任选被取代的杂芳基、
g)(杂环基)烷基、
h)(杂芳基)烷基、
i)(氨基)烷基、
j)(烷基氨基)烷基、
k)(二烷基氨基)烷基、
l)(甲酰胺基)烷基、
m)(氰基)烷基、和
n)羟烷基;或者
R17a和R17b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;
相同或不同的R18a和R18b选自:
a)氢、
b)任选被取代的烷基、
c)任选被取代的环烷基、
d)任选被取代的芳基、
e)任选被取代的杂芳基、
f)(杂环基)烷基、
g)(杂芳基)烷基、和
h)(二烷基氨基)烷基;或
R18a和R18b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;
R19选自氢和任选被取代的烷基;
相同或不同的R20a和R20b选自氢和任选被取代的烷基,其中R20a和R20b中至少一个是任选被取代的烷基;
R21a选自氢和烷基;
相同或不同的R21b和R21c选自:
a)氢、
b)任选被取代的烷基、
c)任选被取代的环烷基、
d)任选被取代的芳基、
e)任选被取代的杂芳基、
f)(杂环基)烷基、
g)(杂芳基)烷基、和
h)(二烷基氨基)烷基;或
R21b和R21c与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基;
R22选自氢和烷基;
R24a选自任选被取代的烷基、任选被取代的环烷基、任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基;
R24b选自任选被取代的烷基、任选被取代的环烷基、任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基;
t和u各自独立地是0、1、2或3;并且
v是1、2或3,
其中
1)G和E不能都是氢;
2)当G是烷基时,则E不是卤素;
3)当G是:
w是0,并且E是
时,
则当R17b是氢或烷基时R17a不是氢或烷基;
4)当G是:
w是0,并且E是:
时,
则u是1、2或3,
5)当G是:
并且R5a和R5b与它们所相连的氮原子一起形成任选被取代的3至8元杂环基时,则所述任选的取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、卤烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷基羰基、芳基羰基、脲基、胍基、任选被取代的烷基、任选被取代的环烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的炔基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂环基、烷氧基烷基、(氨基)烷基、羟烷基氨基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(氰基)烷基、(甲酰胺基)烷基、巯基烷基、(杂环基)烷基和(杂芳基)烷基;
6)当G是:
并且w是0时,则E不是吗啉基。
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