[发明专利]胍法辛前药

权利要求书

1.一种式(I)的化合物，其包含：

其中

X是O或S；

R₁是C_1-20取代的或未取代的烷基、糖基、

或C_3-8未取代的或取代的环烷基；

R₂每次出现时独立地是C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤基、CN、NO₂、NH₂、SO₃H、OH、-CHO、-CO₂H或-CH₂CO₂H；

n是0、1、2或3；

m是0、1、2、3、4或5；并且

R₃和R₄每次出现时各自独立地选自包括以下各项的组：氢、羟基、-CO₂H、甲基以及-NH₂。

2.如权利要求1所述的化合物，其中X是O。

3.如权利要求1所述的化合物，其中R₁是C_2-5烷基。

4.如权利要求1所述的化合物，其中R₁是乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、新戊基、6-葡糖基或苄基。

5.如权利要求1所述的化合物，其中R₁是乙基、正丙基、异丙基、正丁基或仲丁基。

6.如权利要求1所述的化合物，其中R₁是C_2-4羟烷基。

7.如权利要求1所述的化合物，其中R₁是2-羟乙基或3-羟丙基。

8.如权利要求1所述的化合物，其中R₁是苯基乙酸或间羟基苯甲酸。

9.如权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的组：

胍法辛氨基甲酸乙酯；

胍法辛氨基甲酸正丙酯；

胍法辛氨基甲酸异丙酯；

胍法辛氨基甲酸正丁酯；

胍法辛氨基甲酸仲丁酯；

胍法辛氨基甲酸异丁酯；

胍法辛氨基甲酸新戊酯；

胍法辛氨基甲酸苄酯；

胍法辛氨基甲酸d₅-乙酯；

胍法辛氨基甲酸6-葡萄糖酯；

胍法辛氨基甲酸(2-羟乙基)酯；

胍法辛氨基甲酸(3-羟丙基)酯；

胍法辛氨基甲酸羧基甲酯；

胍法辛氨基甲酸环丙基甲酯；

胍法辛-(-)-氨基甲酸薄荷酯；以及

胍法辛氨基甲酸正己酯。

10.如权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的组：

胍法辛苯基乙酸氨基甲酸酯、

胍法辛间羟基苯甲酸氨基甲酸酯、

胍法辛-(S)-组氨酰基氨基甲酸酯、

胍法辛氨基甲酸乙硫醇酯；以及

胍法辛氨基甲酸叔丁酯。

11.如权利要求1至11中任一项所述的胍法辛前药，其用作药剂。

12.如权利要求1至11中任一项所述的胍法辛前药在制备用于治疗选自由以下组成的组中的病状的药剂中的用途：注意力缺陷多动症(ADHD)、对立违抗性障碍(ODD)、心血管病状如高血压、神经性疼痛、与精神分裂症相关的认知缺损(CIAS)、老年性精神病与工作记忆力丧失、焦虑(包括小儿焦虑、PTSD、OCD、自我伤害)、瘙痒、成瘾戒断症、自闭症、化疗诱导的粘膜炎、创伤后压力综合征或以热潮红为特征的的病症。

13.如权利要求13所述的胍法辛前药的用途，其中所述病状是注意力缺陷多动症(ADHD)。