[发明专利]作为单酰甘油脂肪酶抑制剂的氧代哌嗪-氮杂环丁烷酰胺和氧代二氮杂*-氮杂环丁烷酰胺无效
| 申请号： | 201180042305.3 | 申请日： | 2011-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN103080103A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | P.J.康诺利;M.J.麦切拉格;M.E.麦唐奈尔;B.朱 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D403/14;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/506;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;梁谋 |
| 地址： | 比利时比*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 甘油 脂肪酶 抑制剂 氧代哌嗪 氮杂环 丁烷 氧代二氮杂 | ||
1. 一种式(Ia)的化合物及其对映体、非对映体和可药用盐
式(Ia)
其中
Y为
i) C6-10芳基或
ii) 选自噻唑基、噁唑基、吡啶基和嘧啶基的杂芳基，
其中Y为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中的每一个独立地选自氟、氯、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基和三氟甲基；
Z选自：
i) C6-10芳基，
ii) 选自苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、吲唑基和吲哚基的杂芳基，或
iii) 苯基甲基-苯基；其中所述苯基甲基的苯基为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中每一个独立地选自溴、氯、氟、碘、C1-4烷基、C1-4烷氧基和三氟甲基；
其中C6-10芳基和Z的杂芳基为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中每一个独立地选自溴、氯、氟、碘、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基和苯基；
前提条件是Z的不超过一个取代基为苯基，并且所述苯基为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中每一个独立地选自三氟甲基、氯、氰基和氟；
n为1或2。
2. 根据权利要求1所述的化合物，其中Y为苯基、噻唑基或嘧啶基。
3. 根据权利要求3所述的化合物，其中Y为噻唑基或嘧啶基。
4. 根据权利要求1所述的化合物，其中
Z为
i) C6-10芳基或
ii) 选自苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基和吲哚基的杂芳基，
其中C6-10芳基和Z的杂芳基为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中每一个独立地选自氯、氟、C1-4烷基、三氟甲基和苯基，
前提条件是Z的不超过一个取代基为苯基，并且所述苯基为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中每一个为三氟甲基或氟。
5. 根据权利要求4所述的化合物，其中Z为选自苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基和吲哚基的杂芳基，
其中Z的杂芳基为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中每一个独立地选自氯、三氟甲基和苯基，
前提条件是Z的不超过一个取代基为苯基，并且所述苯基为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中每一个为三氟甲基或氟。
6. 根据权利要求1所述的化合物，其中n为1。
7. 根据权利要求1所述的化合物，其中n为2。
8. 一种式(Ia)的化合物及其对映体、非对映体和可药用盐
式(Ia)
其中：
Y为
i) 苯基或
ii) 杂芳基，其为噻唑基或嘧啶基；
Z为
i) C6-10芳基或
ii) 选自苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基和吲哚基的杂芳基，
其中C6-10芳基和Z的杂芳基为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中每一个独立地选自氯、氟、C1-4烷基、三氟甲基和苯基，
前提条件是Z的不超过一个取代基为苯基，并且所述苯基为未取代的或者被一个或两个取代基取代，所述取代基中每一个为三氟甲基或氟；
n为1或2。
9. 根据权利要求8所述的化合物，其中n为1。
10. 根据权利要求8所述的化合物，其中n为2。
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