[发明专利]四连蛋白-载脂蛋白A-I、含有它的脂质颗粒及它的用途在审
| 申请号： | 201180041951.8 | 申请日： | 2011-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN103108626A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | 马丁·巴德尔;莫妮卡·贝纳;于尔根·芬格勒;乌尔里希·科纳特;让-吕克·玛丽;西尔克·莫尔 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K38/47;C07K14/775;C12N15/62;A61K9/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭;吴小明 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白 脂蛋白 含有 颗粒 用途 | ||
1.一种脂质颗粒，其包含
-载脂蛋白A-I或其变体，和
-1-棕榈酰-2-油酰-磷脂酰胆碱和1，2-二棕榈酰-磷脂酰胆碱。
2.根据权利要求1所述的脂质颗粒，其特征在于，1-棕榈酰-2-油酰-磷脂酰胆碱与1，2-二棕榈酰-磷脂酰胆碱的摩尔比是99∶1至25∶75。
3.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述载脂蛋白A-I或其变体是包含3个单体的多聚体。
4.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述载脂蛋白A-I是具有SEQ ID NO：01或SEQ ID NO：02或SEQ ID NO：06或SEQ ID NO：66或SEQ ID NO：67的氨基酸序列的四连蛋白-载脂蛋白A-I。
5.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述载脂蛋白A-I的氨基酸序列具有一个或多个保守氨基酸改变。
6.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述载脂蛋白A-I的氨基酸序列与SEQ ID NO：01或SEQ ID NO：02或SEQ ID NO：06或SEQ ID NO：66或SEQ ID NO：67的氨基酸序列具有至少70％同源性。
7.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于与选自由以下组成的组的受体结合：cubilin、B类1型清除受体(SR-BI)、ATP-结合盒1(ABCA-1)、卵磷脂胆固醇脂酰转移酶(LCAT)、胆固醇酯转移蛋白(CETP)或磷脂转移蛋白(PLTP)。
8.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述脂质颗粒中的每个载脂蛋白单体的磷脂分子的数目是40-120。
9.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，每个载脂蛋白单体的磷脂分子的数目是50-110。
10.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，每个载脂蛋白单体的磷脂分子的数目是54-102。
11.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述脂质颗粒中的每个载脂蛋白单体的磷脂分子的数目是60-90。
12.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述脂质颗粒中的每个载脂蛋白单体的磷脂分子的数目是60-88。
13.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述脂质颗粒中的每个载脂蛋白单体的磷脂分子的数目是62-80。
14.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述脂质颗粒中的每个载脂蛋白单体的磷脂分子的数目是64-70。
15.根据权利要求1-12中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述脂质颗粒中的每个载脂蛋白单体的磷脂分子的数目是66-86。
16.根据前述权利要求中任一项所述的脂质颗粒，其特征在于，所述脂质颗粒中的每个载脂蛋白单体的磷脂分子的数目是约66。
17.药物组合物，其包含根据权利要求1-16中任一项所述的脂质颗粒。
18.组合物，其包含根据权利要求1-16中任一项所述的脂质颗粒，其中所述脂质颗粒包含可检测的标记。
19.用作药物的根据权利要求1-16中任一项所述的脂质颗粒。
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