[发明专利]A2B腺苷受体拮抗剂用于治疗肺高血压的应用

权利要求书

1.一种在需要其的患者中治疗肺高血压的方法，所述方法包括给予所述患者治疗有效量的A_2B腺苷受体拮抗剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述肺高血压是肺动脉高血压(PAH)。

3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述肺动脉高血压选自特发性PAH、家族性PAH、或与另一种疾病或病症有关的PAH。

4.根据任何前述权利要求所述的方法，其中，所述方法用于肺部炎症的治疗。

5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述肺高血压是由于肺病和/或缺氧引起的肺高血压。

6.根据任何前述权利要求所述的方法，其中，所述患者是人。

7.根据任何前述权利要求所述的方法，其中，所述给予是全身给予。

8.根据权利要求1至5中的一项所述的方法，其中，所述给予是口服。

9.根据权利要求1至5中的一项所述的方法，其中，所述给予是静脉内给予。

10.根据权利要求1至5中的一项所述的方法，其中，所述给予是肌内给予。

11.根据权利要求1至5中的一项所述的方法，其中，所述给予是腹膜内给予。

12.根据权利要求1至5中的一项所述的方法，其中，所述给予是通过吸入。

13.根据任何前述权利要求所述的方法，其中，所述A_2B受体拮抗剂是8环黄嘌呤衍生物。

14.根据任何前述权利要求所述的方法，其中，所述A_2B受体腺苷拮抗剂是式I或II的化合物、或者其药用盐、互变异构体、异构体、异构体的混合物、或前药：

其中：

R¹和R²独立地选自氢、可选取代的烷基、或基团-D-E，其中D是共价键或亚烷基，并且E是可选取代的烷氧基、可选取代的环烷基、可选取代的芳基、可选取代的杂芳基、可选取代的杂环基、可选取代的烯基或可选取代的炔基，条件是当D是共价键时E不能是烷氧基；

R³是氢、可选取代的烷基或可选取代的环烷基；

X是可选取代的亚芳基或可选取代的杂亚芳基；

Y是共价键或亚烷基，其中一个碳原子可以可选地被-O-、-S-、或-NH-取代，并且可选地被羟基、烷氧基、可选取代的氨基、或-COR¹⁶取代，其中R¹⁶是羟基、烷氧基或氨基；

条件是，当所述可选的取代基是羟基或氨基时，它不能与杂原子相邻；以及

Z是可选取代的单环芳基或可选取代的单环杂芳基；或者

当X是可选取代的杂亚芳基以及Y是共价键时Z是氢；

条件是，当X是可选取代的亚芳基时，Z是可选取代的单环杂芳基。

15.根据权利要求14所述的方法，其中，R¹和R²独立地是氢、可选取代的低级烷基、或基团-D-E，其中D是共价键或亚烷基，并且E是可选取代的苯基、可选取代的环烷基、可选取代的烯基、或可选取代的炔基。

16.根据权利要求14所述的方法，其中，R³是氢。

17.根据权利要求14所述的方法，其中，R¹和R²独立地是可选地被环烷基取代的低级烷基并且X是可选取代的亚苯基。

18.根据权利要求17所述的方法，其中，Y是亚烷基，其中碳原子被氧取代。

19.根据权利要求18所述的方法，其中，Y是-O-CH₂-并且所述氧是与亚苯基的连接点。

20.根据权利要求19所述的方法，其中，Z是可选取代的噁二唑。

21.根据权利要求20所述的方法，其中，Z是被可选取代的苯基或被可选取代的吡啶基可选取代的[1,2,4]-噁二唑-3-基。

22.根据权利要求14所述的方法，其中，X是可选取代的1,4-亚吡唑基。