[发明专利]吡啶基-胺稠合的氮杂萘烷调节剂无效
| 申请号: | 201180041551.7 | 申请日: | 2011-08-26 |
| 公开(公告)号: | CN103080108A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
| 发明(设计)人: | R·克拉克;T·约翰逊;H·亨特;I·麦克唐纳 | 申请(专利权)人: | 科赛普特治疗公司 |
| 主分类号: | C07D471/00 | 分类号: | C07D471/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 胺稠合 氮杂萘烷 调节剂 | ||
1.具有下式的化合物及其盐和异构体:
其中
L1选自键、-C(O)O-C0-6亚烷基、C1-6亚烷基和C1-6杂亚烷基;
R1选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基、杂芳基、-OR1a、NR1cR1d和-C(O)NR1cR1d,其中环烃基、杂环烃基、芳基和杂芳基任选被氢、C1-6烷基、羟基和C1-6烷氧基取代;
R1a各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C1-6烷基C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、C1-6烷基C3-8杂环烃基、芳基、C1-6烷基芳基、杂芳基和C1-6烷基杂芳基;
R1c和R1d各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;
或者,R1c和R1d组合形成具有1至3个各自独立地选自N、O和S的杂原子的C3-8杂环烃基并且任选被1至3个各自独立地选自氢、C1-6烷基、羟基和C1-6烷氧基的基团取代;
环J是具有5至6个环成员和1至3个各自独立地选自N、O和S的杂原子的杂芳基环,其中至少一个杂原子是N;
R2和R3各自独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;
R4选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;
或者,R2与R3或R4组合形成具有1至3个各自独立地选自N、O和S的杂原子的C3-8杂环烃基,并且任选被1至3个R2a基团取代,其中R2a各自独立地选自氢、C1-6烷基、卤素、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、硝基、氰基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;
下标n是0或1;
R5a各自独立地选自氢、卤素、-OR5a1、-NR5a2R5a3、-S(O2)NR5a2R5a3、-CN、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;
R5a1、R5a2和R5a3各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;
其中当R4是氢时,下标n是1。
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