[发明专利]作为缓激肽B1受体拮抗剂的二取代的四氢呋喃基化合物有效
| 申请号： | 201180039753.8 | 申请日： | 2011-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN103068817A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | N.豪尔;A.切奇;H.杜兹;B.琼;R.库泽尔 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;A61K31/455;A61K31/506;A61K31/501;A61P29/00;A61P11/00;A61P19/02;A61P17/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 缓激肽 b1 受体 拮抗剂 取代 呋喃 化合物 | ||
1.通式I化合物
其中
R1表示选自以下的基团
R2表示H、Cl或F，且
X表示CH或N，
其对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与有机或无机酸或有机或无机碱形成的生理学上可接受的盐。
2.通式Ia化合物
其中
R2表示H、Cl或F，且
X表示CH或N，
其对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与有机或无机酸或有机或无机碱形成的生理学上可接受的盐。
3.通式Ib化合物
其中
R2表示H、Cl或F，且
X表示CH或N，
其对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与有机或无机酸或有机或无机碱形成的生理学上可接受的盐。
4.通式Ic化合物
其中
R2表示H、Cl或F，且
X表示CH或N，
其对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与有机或无机酸或有机或无机碱形成的生理学上可接受的盐。
5.通式Id化合物
其中
R2表示H、Cl或F，且
X表示CH或N，
其对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与有机或无机酸或有机或无机碱形成的生理学上可接受的盐。
6.根据权利要求1的以下通式I化合物：
其对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与有机或无机酸或有机或无机碱形成的生理学上可接受的盐。
7.根据权利要求1、2、3、4、5或6之一的化合物与无机或有机酸或无机或有机碱形成的生理学上可接受的盐。
8.药物，其含有根据权利要求1、2、3、4、5或6中至少一项的化合物或权利要求7的生理学上可接受的盐，以及任选地一种或多种惰性载体和/或稀释剂。
9.根据权利要求1、2、3、4、5、6或7之一的通式I化合物，其用作药物。
10.根据权利要求1、2、3、4、5、6或7之一的通式I化合物，其用于紧急和预防性治疗急性疼痛、内脏疼痛、神经性疼痛、炎性/疼痛受体介导的疼痛、肿瘤痛和头痛疾病。
11.根据权利要求1、2、3、4、5、6或7中至少一项的通式I化合物，其用于紧急和预防性治疗骨关节炎。
12.根据权利要求1、2、3、4、5、6或7中至少一项的通式I化合物，其用于紧急和预防性治疗哮喘或慢性支气管炎或COPD。
13.根据权利要求1、2、3、4、5、6或7中至少一项的通式I化合物，其用于治疗过敏性和非过敏性皮炎、特应性皮炎、牛皮癣、灼伤、晒伤、细菌性炎症、化学物质或天然物质(植物、昆虫、昆虫叮咬)引发的刺激和炎症，以及瘙痒。
14.制备根据权利要求8的药物的方法，其特征在于通过非化学方法将根据权利要求1、2、3、4、5、6或7中至少一项的化合物与一种或多种惰性载体和/或稀释剂混合。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于贝林格尔.英格海姆国际有限公司，未经贝林格尔.英格海姆国际有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201180039753.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：中药制剂
- 下一篇：黄连碱衍生物、其合成方法及其抗肿瘤的药物用途
