[发明专利]6,7-二氢-3H-恶唑并[3,4-a]吡嗪-5,8-二酮的衍生物

权利要求书

1.结构式（I）所示化合物，或者其盐、其溶剂化物，或者其水合物；其中：

R¹为芳香基，可选择性地为稠化的，可选择性地在一个或多个位点用R^B代替；为含有一个或多个杂原子的杂芳香基，可择性地在一个或多个位点用R^B或者吲哚基代替；C_1-6烯基羰基，可选择性地在一个或多个位点用R^B代替；二环芳香基，可选择性地在一个或多个位点用R^B代替，或者含有一个或多个杂原子的二环杂芳香基，可选择性地在一个或多个位点用R^B代替；

R^B为卤素、羟基、氮、氰基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基C_1-3烷基、芳香基C_1-3烷基或者杂芳香基C_1-3烷基；

R²为含有一个或多个杂原子的芳香基、或者含有一个或多个杂原子的双环芳香基或杂环芳香基、或者亚甲基-3,4-二氧苯基；

R³为氢、卤素、C_1-6卤代烷基、C_1-3杂烷基、或C_1-3烷基；

R⁴为氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、 C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基C_1-3烷基、芳香基C_1-3烷基或者杂芳香基C_1-3烷基。

2.根据权利要求1所述化合物，或者其盐或者其溶剂化物，其中，所述化合物如结构式（II）所示：

。

3.根据权利要求2所述化合物，或者其盐或者其溶剂化物，其中，所述化合物为(R)-异构体。

4.根据权利要求2所述化合物，或者其盐或者其溶剂化物，其中，所述化合物为(S)-异构体。

5.根据权利要求1所述化合物，或者其盐或者其溶剂化物，其中，所述化合物为(R)-异构体，如结构式（Ib）所示：

。

6.根据权利要求1所述化合物，或者其盐或者其溶剂化物，其中，所述化合物为(S)-异构体，如结构式（Ic）所示：

。

7.一种药物组合物，包含有效量的一种或多种结构式（I）所示化合物，或者一种其药学上可接受的盐或溶剂化物；和一种药学上可接受的赋形剂。

8.根据权利要求7所述药物组合物，其中，所述药物组合物包含一种结构式（II）所示化合物：

。

9.根据权利要求8所述药物组合物，其中，所述化合物为(R)-异构体，如结构式（Ib）所示：

。

10.根据权利要求8所述药物组合物，其中，所述化合物为(S)-异构体，如结构式（Ic）所示：

。

11.一种抑制病人体内磷酸二酯酶的方法，该方法包括将权利要求7所述药物组合物给药于所述病人。

12.一种抑制病人体内磷酸二酯酶的方法，该方法包括将权利要求8所述药物组合物给药于所述病人。

13.一种抑制病人体内5型磷酸二酯酶的方法，该方法包括将权利要求7所述药物组合物给药于所述病人。

14.一种抑制病人体内5型磷酸二酯酶的方法，该方法包括将权利要求8所述药物组合物给药于所述病人。

15.一种治疗和预防男性勃起功能障碍的方法，该方法包括将权利要求7所述药物组合物给药于所述动物。

16.一种治疗和预防男性勃起功能障碍的方法，该方法包括将权利要求8所述药物组合物给药于所述动物。