[发明专利]1,4,5,6-四氢-嘧啶-2-基胺化合物无效
| 申请号: | 201180039102.9 | 申请日: | 2011-08-05 |
| 公开(公告)号: | CN103068806A | 公开(公告)日: | 2013-04-24 |
| 发明(设计)人: | 戴维·班纳;埃马努埃莱·加贝列里;沃尔夫冈·古帕;汉斯·希尔珀特;佰努瓦·霍恩斯普格;罗兰·胡姆;哈拉尔德·莫塞;亚历山大·V·迈韦格;罗伯特·纳尔基齐昂;伊曼纽尔·皮纳德;马克·罗杰斯-埃文斯;托马斯·沃尔特林;沃尔夫冈·沃斯特 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司 |
| 主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22;C07D239/70;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/513;A61P3/10 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭;贺卫国 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘧啶 化合物 | ||
1.下式的化合物或其药用盐,
其中
R1选自由氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-7-烷基和苄基组成的组;
R2选自由氢、C1-7-烷基和C3-7-环烷基组成的组;
R3选自由氢、C1-7-烷基和C3-7-环烷基组成的组;
或R2和R3与它们所连接的C原子一起形成C3-7-环烷基环;
R4是C1-7-烷基或C3-7-环烷基;
R5选自由氢、C1-7-烷基、卤素、氰基和C1-7-烷氧基组成的组;
或R4和R5一起是-(CH2)m-,其中m是2或3并且因此形成环;
R6、R7和R8彼此独立地选自氢或卤素;
R9是-(CO)-R10或-R11,其中
R10选自由以下各项组成的组:
C1-7-烷基,
-(CHR12)m-C3-7-环烷基,其中环烷基未被取代或被选自由以下各项组成的组中的一个、两个或三个基团取代:C1-7-烷基、羟基、卤素、卤素-C1-7-烷基、氰基、苄基和苯基,所述苯基未被取代或被卤素取代,R12是氢或C1-7-烷基,并且m是0、1或2,
卤素-C1-7-烷基,
羟基-卤素-C1-7-烷基,
C1-7-烷氧基-卤素-C1-7-烷基,
-(CHR13)n-杂环基,其中杂环基未被取代或被选自由以下各项组成的组中的一个、两个或三个基团取代:C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、羟基、氰基、苄基和苯基,所述苯基未被取代或被卤素取代,R13是氢或C1-7-烷基,并且n是0、1或2,和
-CH(OH)-苯基,其中苯基未被取代或被卤素取代;
R11选自由以下各项组成的组:
C1-7-烷基,
-(CHR14)p-C3-7-环烷基,其中环烷基未被取代或被选自由以下各项组成的组中的一个、两个或三个基团取代:C1-7-烷基、羟基、卤素、卤素-C1-7-烷基、氰基、羧基、C1-7-烷氧基羰基、羧基-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基、C1-7-烷基羰基氧基、苄基和苯基,所述苯基未被取代或被卤素取代,R14是氢或C1-7-烷基,并且p是0、1或2,卤素-C1-7-烷基,
茚满基,所述茚满基未被取代或被选自由以下各项组成的组中的一个、两个或三个基团取代:C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、羧基、羧基-C1-7-烷基和卤素,
四氢化萘基,所述四氢化萘基未被取代或被选自C1-7-烷基或卤素中的一个、两个或三个基团取代,
6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶基,所述6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶基未被取代或被选自C1-7-烷基或卤素中的一个、两个或三个基团取代,
羟基-卤素-C1-7-烷基,
C1-7-烷氧基-卤素-C1-7-烷基,
-(CHR15)q-杂环基,其中杂环基未被取代或被选自由以下各项组成的组中的一个、两个或三个基团取代:C1-7-烷基、羟基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、氰基、羟基-C1-7-烷基、羧基、C1-7-烷氧基羰基、羧基-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基、C1-7-烷基羰基、C1-7-烷基羰基氧基、氧代基、C3-7-环烷基、咪唑基、苄基、苯硫基和苯基,所述苯基未被取代或被卤素取代,R15是氢或C1-7-烷基,并且q是0、1或2;
-(CHR16)s-芳基,其中芳基未被取代或被选自由以下各项组成的组中的一个、两个或三个基团取代:C1-7-烷基、羟基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、氰基、羟基-C1-7-烷基、羧基、C1-7-烷氧基羰基、氧代基、C3-7-环烷基、咪唑基、苄基、-SO2-C1-7-烷基、苯硫基和苯基,所述苯基未被取代或被卤素取代,R16是氢或C1-7-烷基,并且s是0、1或2;和
-(CHR17)t-杂芳基,其中杂芳基未被取代或被选自由以下各项组成的组中的一个、两个或三个基团取代:C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、羟基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、氰基、羟基-C1-7-烷基、羧基、C1-7-烷氧基羰基、C1-7-烷基-羰基、氧代基、C3-7-环烷基、咪唑基、苄基、苯硫基和苯基,所述苯基未被取代或被卤素取代,R17是氢或C1-7-烷基,并且t是0、1或2。
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