[发明专利]制备3-卤烷基吡唑的方法

权利要求书

1.一种制备具有化学式I的化合物的方法，

其中R¹是C₁-C₄卤烷基；

R²是可任选地经取代的烷基、可任选地经取代的芳基或可任选地经取代的杂芳基；且

R³是甲基或乙基；

该方法包括使具有化学式IV的化合物：

其中R¹、R²及R³如关于具有化学式I的化合物所定义；

与烷基化剂在酰胺存在下反应。

2.根据权利要求1所述的方法，其中该方法是用于增加具有化学式I的化合物在包含具有化学式I的化合物与具有化学式IV的化合物的混合物中的比例。

3.一种制备具有化学式I的化合物的方法，

其中R¹是C₁-C₄卤烷基；

R²是可任选地经取代的烷基、可任选地经取代的芳基或可任选地经取代的杂芳基；且

R³是甲基或乙基；

该方法包括使具有化学式II的化合物：

其中R¹及R²如关于具有化学式I的化合物所定义；

与烷基化剂在酰胺存在下反应。

4.一种根据方案I使具有化学式IV的化合物与具有化学式I的化合物之间相互转化的方法，

方案I

其中R¹是C₁-C₄卤烷基；

R²是可任选地经取代的烷基、可任选地经取代的芳基或可任选地经取代的杂芳基；且

R³是甲基或乙基；

该方法是使用烷基化剂及酰胺作为相互转化试剂。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中该酰胺是叔胺。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中该酰胺是具有化学式XX的化合物：

其中R⁴是H或C₁-C₄烷基；

R⁵是C₁-C₄烷基；

R⁶是C₁-C₄烷基；

或R⁴与R⁵一起是C₂-C₅亚烷基；

或R⁵与R⁶一起是C₂-C₅亚烷基。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中该酰胺是二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或N,N-二甲基乙酰胺。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中该烷基化剂能够使如权利要求1中定义的具有化学式IV的化合物烷基化以形成具有化学式IVa的化合物

其中R¹、R²及R³是如权利要求1中关于具有化学式IV的化合物所定义。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中该烷基化剂是具有化学式III的化合物：

其中R³是甲基或乙基。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中该方法用于制备具有化学式VI的化合物：

该方法包括使具有化学式VII的化合物：

与具有化学式VIII的化合物：

在选自二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮及N,N-二甲基乙酰胺的酰胺存在下反应。