[发明专利]具有环状侧链的邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物有效
| 申请号: | 201180038310.7 | 申请日: | 2011-06-10 |
| 公开(公告)号: | CN103249729B | 公开(公告)日: | 2017-04-05 |
| 发明(设计)人: | R·菲舍尔;C·格朗达尔;M·海尔;海茵茨-于尔根·罗布洛斯基;E·R·戈辛;A·沃斯特;U·戈杰恩斯 | 申请(专利权)人: | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;A01N43/78;A01N43/713;A01N43/653;A01N43/56;A01N43/707;C07D401/14;C07D403/14 |
| 代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司11285 | 代理人: | 吴晓萍,钟守期 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 环状 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)的邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,
其中
R1表示氢、氨基、羟基;或表示C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基,其各自任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,其中取代基可彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、(C1-C4烷氧基)羰基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、C3-C6环烷基氨基和(C1-C4烷基)-C3-C6环烷基氨基,
R2表示氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基,
R3表示任选地单取代或多取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C12环烷基,其中取代基为相同或不同且彼此独立地选自饱和或部分饱和的杂环、不含有任何杂原子的芳环、或饱和或芳香杂双环,其中所述环或环体系任选地被选自SF5、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4-烷基硫亚氨基、C1-C4烷基硫亚氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基硫亚氨基-C2-C5烷基羰基、C1-C4烷基亚砜亚氨基、C1-C4烷基亚砜亚氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚氨基-C2-C5烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基、苄基和可任选地被C1-C6烷基、卤素、氰基、硝基、卤代-(C1-C6)烷基、C1-C6烷氧基或卤代-(C1-C6)烷氧基取代的3-至6元环的相同或不同取代基单取代或多取代,
R3还表示任选地单取代或多取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C12环烷基,其中取代基为相同或不同且表示被选自SF5、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基硫亚氨基、C1-C4烷基硫亚氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基硫亚氨基-C1-C5烷基羰基、C1-C4烷基亚砜亚氨基、C1-C4烷基亚砜亚氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚氨基-C2-C5烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基、苄基或可任选地被C1-C6烷基、卤素、氰基、硝基、卤代-(C1-C6)烷基、C1-C6烷氧基或卤代-(C1-C6)烷氧基取代的3至6-元环的相同或不同取代基单取代或多取代的5-或6元杂芳环,
R3还表示任选地单取代或多取代的5-或6元芳香环或杂芳环、4-、5-或6元部分饱和环或可任选地含有一至三个选自O、S和N的杂原子的饱和杂环,其中取代基为相同或不同且彼此独立地选自SF5、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基硫亚氨基、C1-C4烷基硫亚氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基硫亚氨基-C1-C5烷基羰基、C1-C4烷基亚砜亚氨基、C1-C4烷基亚砜亚氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚氨基-C2-C5烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基、(=O)或(=O)2以及可任选地被C1-C6烷基、卤素、氰基硝基、卤代-(C1-C6)烷基、C1-C6烷氧基或卤代-(C1-C6)烷氧基取代的3-至6元环,
R4表示氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、OCN、SCN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基、SF5、C1-C4烷硫基、C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰氧基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基氨基、N-甲氧基-N-甲基氨基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基羰基-C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C4烷基氨基硫代羰基、C1-C4二烷基氨基硫代羰基、C3-C6环烷基氨基、(C1-C4烷氧基)亚氨基、(C1-C4烷基)(C1-C4烷氧基)亚氨基、(C1-C4卤代烷基)(C1-C4烷氧基)亚氨基、C1-C4烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C4二烷基氨基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚氨基、C3-C6三烷基甲硅烷基,或表示可任选地含有一至三个选自O、S和N的杂原子且可任选地被选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰氧基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C4烷基氨基硫代羰基、C1-C4二烷基氨基硫代羰基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1-C4烷基氨基磺酰基和C1-C4二烷基氨基磺酰基的相同或不同取代基单取代或多取代的3-至6元饱和、部分饱和或芳香族的环,
两个基团R4通过相邻的碳原子形成环,其表示-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH=CH-)2-、-OCH2O-、-O(CH2)2O-、-OCF2O-、-(CF2)2O-、-O(CF2)2O-、-(CH=CH-CH=N)-或-(CH=CH-N=CH)-,或者
两个基团R4还通过相邻的碳原子形成以下稠环,其任选地被相同或不同取代基单取代或多取代,其中取代基可彼此独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代环烷基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C4烷硫基(C1-C6烷基)、C1-C4烷基亚硫酰基(C1-C6烷基)、C1-C4烷基磺酰基(C1-C6烷基)、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基和C3-C6环烷基氨基,
n表示0至3,
R5表示C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、卤素、氰基、硝基或C3-C6三烷基甲硅烷基,
A表示任选地单取代或多取代的-(C1-C6亚烷基)-、-(C2-C6亚烯基)-、-(C2-C6亚炔基)-、-R8-(C3-C6环烷基)-R8-、-R8-O-R8-、-R8-S-R8-、-R8-S(=O)-R8-、-R8-S(=O)2-R8-、-R8-N(C1-C6烷基)-R8-、-R8-C=NO(C1-C6烷基)-R8、-CH[CO2(C1-C6烷基)-、-R8-C(=O)-R8、-R8-C(=O)NH-R8、R8-C(=O)N(C1-C6烷基)-R8、-R8-C(=O)NHNH-R8-、-R8-C(=O)N(C1-C6烷基)-NH-R8-、-R8-C(=O)NHN(C1-C6烷基)-R8、-R8-O(C=O)-R8、-R8-O(C=O)NH-R8、-R8-O(C=O)N(C1-C6烷基)-R8、-R8-S(=O)2NH-R8、-R8-S(=O)2N(C1-C6烷基)-R8、-R8-S(C=O)-R8、-R8-S(C=O)NH-R8、-R8-S(C=O)N(C1-C6烷基)-R8、-R8-NHNH-R8、-R8-NHN(C1-C6烷基)-R8、-R8-N(C1-C6烷基)-NH-R8、-R8-N(C1-C6烷基)-N(C1-C6烷基)-R8、-R8-N=CH-O-R8、-R8-NH(C=O)O-R8、-R8-N(C1-C6烷基)-(C=O)O-R8、-R8-NH(C=O)NH-R8、-R8-NH(C=S)NH-R8、-R8-NHS(=O)2-R8、R8-NH-R8、R8-C(=O)-C(=O)-R8、R8-C(OH)-R8、R8-NH(C=O)-R8、R8-Qz-R8、R8-C(=N-NR’2)-R8、R8-C(=C-R’2)-R8或-R8-N(C1-C6烷基)S(=O)2-R8,
其中取代基可彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷基、氨基、(C1-C6烷基)氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C3-C6环烷基,
其中环中的-(C3-C6环烷基)-可任选地含有1或2个选自N、S、O的杂原子,
R8表示直链或支链-(C1-C6亚烷基)-或表示直连键,
其中多个R8基团彼此独立地表示直链或支链-(C1-C6亚烷基)-或表示直连键,
例如,R8-O-R8-表示-(C1-C6亚烷基)-O-(C1-C6亚烷基)-、-(C1-C6亚烷基)-O-、-O-(C1-C6亚烷基)-或-O-,
其中R’表示可任选地被卤素单取代或多取代的烷基、烷基羰基、烯基或炔基,
Qz表示3-或4元部分饱和或饱和的环或5-或6元部分饱和、饱和或芳香族的环,或表示6-至10元双环体系,
其中所述环或双环体系可任选地含有1-3个选自N、S、O的杂原子,
其中所述环或双环体系任选地被相同或不同取代基单取代或多取代,且其中取代基可彼此独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2NH2、NO2、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、C3-C6环烷基氨基、(C1-C6烷基)羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C1-C6烷基)氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基,
Q表示5-或6元部分饱和或饱和的杂环或杂芳环或芳香族8-、9-或10元稠合杂双环体系,其中所述环或环体系任选地被相同或不同取代基单取代或多取代,且其中取代基可彼此独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CO2NH2、NO2、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、C3-C6环烷基氨基、(C1-C6烷基)羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C1-C6烷基)氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基、三-(C1-C2)烷基甲硅烷基、(C1-C4烷基)(C1-C4烷氧基)亚氨基,
或其中取代基可彼此独立地选自苯基和5-或6元杂芳环,其中苯基或所述环可任选地被选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基的相同或不同取代基单取代或多取代,
R6表示氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C3-C6环烷氧基或
R7独立地表示氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基或C1-C4卤代烷硫基,
p表示0至4,
Z表示N、CH、CF、CCl、CBr或CI,
通式(I)的化合物还包含N-氧化物和盐。
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