[发明专利]双极性反式类胡萝卜素的口服制剂

权利要求书

1.一种用于口服递送双极性反式类胡萝卜素的药物组合物，所述组合物包含：

i)双极性反式类胡萝卜素，

ii)环糊精，和

iii)包衣。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述双极性反式类胡萝卜素是盐。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述双极性反式类胡萝卜素是TSC。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述包衣是肠溶包衣。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述包衣是在pH大于5.5时将释放所述双极性反式类胡萝卜素的肠溶包衣。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述包衣是在pH大于6.5时将释放所述双极性反式类胡萝卜素的肠溶包衣。

7.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述包衣是在肠道内将释放所述双极性反式类胡萝卜素的包衣。

8.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述包衣是丙烯酸酯聚合物。

9.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述环糊精选自由α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精组成的组。

10.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述双极性反式类胡萝卜素是合成的反式藏花酸钠，其中，所述组合物中的反式异构体的纯度水平为在UV-可见光分析下于可见光波长范围内出现的最高峰的吸光度除以UV波长范围内出现的峰的吸光度大于7.5。

11.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述组合物为单位剂型。

12.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述组合物为片剂、丸剂或胶囊的形式。

13.一种用于口服递送双极性反式类胡萝卜素的药物组合物的形成方法，所述方法包括：

使双极性反式类胡萝卜素与环糊精混合，

将所述混合物添加至胶囊中或制成片剂，和

添加肠溶包衣。

14.一种哺乳动物体内氧的扩散性的提高方法，所述方法包括对哺乳动物口服施用治疗有效量的权利要求1所述的组合物。

15.一种患有以缺氧为特征的疾病或病况的哺乳动物的治疗方法，所述方法包括对所述哺乳动物口服施用治疗有效量的权利要求1所述的组合物。

16.一种存在患以缺氧为特征的疾病或病况风险的哺乳动物的治疗方法，所述方法包括对所述哺乳动物施用治疗有效量的权利要求1所述的组合物。

17.如权利要求15或16所述的方法，其中，所述以缺氧为特征的疾病或病况选自由缺血、癌症、创伤性脑损伤、呼吸道疾病、出血性休克、心血管病、多器官衰竭、动脉硬化症、PAD、PVD、心肌梗塞、肺气肿、哮喘、ALI、ARDS、COPD、高血压、脑水肿、乳头状瘤、脊髓损伤、中风和中枢神经系统的病况组成的组。

18.一种患有代谢综合征的哺乳动物的治疗方法，所述方法包括对所述哺乳动物施用治疗有效量的包含双极性反式类胡萝卜素的组合物。

19.一种患有癌症的哺乳动物的治疗方法，所述方法包括对所述哺乳动物施用治疗有效量的基本上由双极性反式类胡萝卜素盐构成的组合物。

20.一种患有神经变性疾病的哺乳动物的治疗方法，所述神经变性疾病选自由帕金森氏症、肌萎缩侧索硬化、弗里德希氏共济失调、亨廷顿舞蹈症、路易体病和脊髓性肌萎缩组成的组，所述方法包括对所述哺乳动物施用治疗有效量的包含双极性反式类胡萝卜素的组合物。

21.如权利要求18或20所述的方法，其中，所述双极性反式类胡萝卜素是双极性反式类胡萝卜素盐。

22.如权利要求19或21所述的方法，其中，所述组合物还包含环糊精。

23.如权利要求18、19或20所述的方法，其中，所述组合物口服施用。