[发明专利]在肿瘤成像和PDT疗法中的金属化加强无效

专利信息
申请号: 201180033472.1 申请日: 2011-06-27
公开(公告)号: CN103003369A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 拉温德拉·K·潘迪;鲍曼·海因兹;陈亦晖;潘尼·乔什;纳延·帕特尔 申请(专利权)人: 健康研究有限公司
主分类号: C09B67/00 分类号: C09B67/00;C07B47/00;C07D487/22
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 肿瘤 成像 pdt 疗法 中的 金属化 加强
【权利要求书】:

1.光敏化成像化合物,特征在于它是与荧光染料连接的金属化四吡咯型光敏化剂的形式。

2.权利要求1的化合物,特征在于光敏化剂(PS)通过不具有有害的辐射发射率或吸收特征的结构与荧光团、通常是花菁染料(CD)连接,所述光敏化剂是以下化合物的金属化类似物:卟啉、二氢卟酚、红紫素酰亚胺、细菌红紫素酰亚胺、酞菁、扩展卟啉、苯并卟啉衍生物和红紫素,所述荧光团通常是具有可变取代基的花菁染料。

3.权利要求1的化合物,特征在于它的结构式为:

其中

R1是取代或未取代的-CH=CH2、-CHO、COOH或

其中R9=-OR10,其中R10是1至8个碳原子的低级烷基、或-(CH2-O)nCH3;R2、R2a、R3、R3a、R4、R5、R5a、R7和R7a独立地是氢、低级烷基、取代的低级烷基、低级烯烃基或取代的低级烯烃基,或者相邻碳原子上的两个R2、R2a、R3和R3a基团可以合起来形成共价键或者同一碳原子上的两个R2、R2a、R3、R3a、R5、R5a、R7和R7a基团可以形成双键成为二价侧基;R2和R3可以一起形成含有氧、氮或硫的5元或6元杂环;R6是-CH2-、-NR11-,其中R11是取代或未取代的低级烷基或低级烯烃基;或R6是共价键;R8是-(CH2)2CO2R12,其中R12是导致所述结合物优先以800至约900nm的波长发射(发荧光)的无毒荧光染料基团,并且M是In、Ga或Pd。

4.权利要求1的化合物,特征在于它的结构式为:

5.利用权利要求1的化合物确定PDT有效性的方法,特征在于它具有下述步骤:在PDT后比较STAT-3单体与交联STAT-3二聚体的比例,其中STAT-3单体与交联STAT-3的相对比例同PDT的功效直接相关。

6.权利要求5的方法,特征在于STAT-3单体与交联STAT-3的相对比例通过电泳确定。

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