[发明专利]在肿瘤成像和PDT疗法中的金属化加强无效
| 申请号: | 201180033472.1 | 申请日: | 2011-06-27 |
| 公开(公告)号: | CN103003369A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
| 发明(设计)人: | 拉温德拉·K·潘迪;鲍曼·海因兹;陈亦晖;潘尼·乔什;纳延·帕特尔 | 申请(专利权)人: | 健康研究有限公司 |
| 主分类号: | C09B67/00 | 分类号: | C09B67/00;C07B47/00;C07D487/22 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 肿瘤 成像 pdt 疗法 中的 金属化 加强 | ||
1.光敏化成像化合物,特征在于它是与荧光染料连接的金属化四吡咯型光敏化剂的形式。
2.权利要求1的化合物,特征在于光敏化剂(PS)通过不具有有害的辐射发射率或吸收特征的结构与荧光团、通常是花菁染料(CD)连接,所述光敏化剂是以下化合物的金属化类似物:卟啉、二氢卟酚、红紫素酰亚胺、细菌红紫素酰亚胺、酞菁、扩展卟啉、苯并卟啉衍生物和红紫素,所述荧光团通常是具有可变取代基的花菁染料。
3.权利要求1的化合物,特征在于它的结构式为:
其中
R1是取代或未取代的-CH=CH2、-CHO、COOH或
其中R9=-OR10,其中R10是1至8个碳原子的低级烷基、或-(CH2-O)nCH3;R2、R2a、R3、R3a、R4、R5、R5a、R7和R7a独立地是氢、低级烷基、取代的低级烷基、低级烯烃基或取代的低级烯烃基,或者相邻碳原子上的两个R2、R2a、R3和R3a基团可以合起来形成共价键或者同一碳原子上的两个R2、R2a、R3、R3a、R5、R5a、R7和R7a基团可以形成双键成为二价侧基;R2和R3可以一起形成含有氧、氮或硫的5元或6元杂环;R6是-CH2-、-NR11-,其中R11是取代或未取代的低级烷基或低级烯烃基;或R6是共价键;R8是-(CH2)2CO2R12,其中R12是导致所述结合物优先以800至约900nm的波长发射(发荧光)的无毒荧光染料基团,并且M是In、Ga或Pd。
4.权利要求1的化合物,特征在于它的结构式为:
5.利用权利要求1的化合物确定PDT有效性的方法,特征在于它具有下述步骤:在PDT后比较STAT-3单体与交联STAT-3二聚体的比例,其中STAT-3单体与交联STAT-3的相对比例同PDT的功效直接相关。
6.权利要求5的方法,特征在于STAT-3单体与交联STAT-3的相对比例通过电泳确定。
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