[发明专利]赖氨酸特异性脱甲基酶-1抑制剂及其应用有效
申请号: | 201180030177.0 | 申请日: | 2011-04-19 |
公开(公告)号: | CN102947265A | 公开(公告)日: | 2013-02-27 |
发明(设计)人: | 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹;朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚;马修·科林·索尔·法伊夫 | 申请(专利权)人: | 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司 |
主分类号: | C07C211/35 | 分类号: | C07C211/35;C07C211/42;C07C217/52;C07C237/24;A61P35/04;A61P31/12;A61K31/135;A61K31/16 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李丙林;张英 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 赖氨酸 特异性 甲基 抑制剂 及其 应用 | ||
1.式1的化合物或者其对映体、非对映体或混合物或者其药用盐或溶剂化物:
(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)
1
其中:
(A)是杂芳基或者芳基;
每个(A’),如果存在的话,独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基,其中每个(A’)利用0、1、2或者3个独立地选自下述的取代基取代:卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基;
X是0、1、2或者3;
(B)是环丙基环,其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合;
(Z)是-NH-;
(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-;并且
(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基,其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基:-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基;
条件是排除下列化合物:
N-(2-苯基环丙基)-环戊胺;
10,11-二氢-N-(2-苯基环丙基)-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-胺;和反式-N-(2-苯基环丙基)-环己胺。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,(D)是具有0、1、2或者3个独立地选自下述的取代基的环烷基:-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,(L)是单键且(D)是具有0、1、2或者3个独立地选自下述的取代基的苯并环烷基:-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,(A)是苯基基团。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中,X是1,且(A’)是芳基基团或者芳基烷氧基基团,其中所述(A’)具有0、1、2或者3个独立地选自下述的取代基:卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中,X是1,且(A’)是具有0、1、2或者3个独立地选自下述的取代基的苯基基团:卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中,X是1,且(A’)是具有0、1、2或者3个独立地选自下述的取代基的苄氧基基团:卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基。
8.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中,X是0。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中,(L)是单键。
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