[发明专利]新型吲唑衍生物或其盐、其制造中间体，以及使用其的抗氧化剂、吲唑衍生物或其盐的用途

说明书

技术领域

本发明涉及新型吲唑衍生物或其盐，以及其制造中间体。另外，本发明涉及含有该吲唑衍生物或其盐中的至少一种作为有效成分的抗氧化剂。另外，本发明涉及该吲唑衍生物或其盐在制造抗氧化剂中的用途。

背景技术

近年来，明确了机体内的过氧化脂质的生成以及与其伴随的自由基反应通过膜损伤、细胞损伤而对机体产生各种不良影响。同时，正在对抗氧化剂、过氧化脂质生成抑制剂在医药方面的应用进行各种尝试，对大量的抗氧化剂进行研究。

例如，可以将作为代表性的抗氧化剂维生素C、维生素E、多酚等用于食品、化妆品。另外，作为抗氧化剂，也熟知有将活性氧生成氧分子和过氧化氢分子的酶SOD(superoxide dismutase过氧化物歧化酶)等。另外还已知，依达拉奉(edaravone)由于其抗氧化作用，被用作防止脑梗塞后的梗塞部位扩大的治疗药，而且，高脂血症的治疗药普罗布考(probucol)等抑制LDL(低密度脂蛋白)的氧化，具有动脉硬化抑制作用等。但是，由于作用弱、具有副作用，满足实用的并不多。

另一方面，欧州专利申请公开第1679308号说明书(专利文献1)中记载了由包括下式(1)所示的化合物的通式所示的化合物组。另外，专利文献1中公开了，这些化合物组具有Rho激酶抑制作用，作为青光眼等的治疗剂是有用的。另外，欧州专利申请公开第1870099号说明书(专利文献2)中，记载了由包括下式(1)所示化合物的通式所示的化合物组作为有效成分的视网膜神经细胞保护剂。

但是，在专利文献1、2中并没有公开上式(1)所示的化合物本身，另外，对于上式(1)所示化合物作为抗氧化剂的用途没有记载或启示。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：欧州专利申请公开第1679308号说明书

专利文献2：欧州专利申请公开第1870099号说明书

发明内容

发明要解决的课题

发现新型抗氧化剂、创制具有这种作用效果的新型化合物或其盐以及这些新型化合物的制造中间体是非常有意义的课题。

本发明人为了找到新型抗氧化剂进行了认真的研究，结果成功地创制了上式(1)所示的新型吲唑衍生物或其盐，并发现这些新型化合物在使用了大鼠肝微粒体的微粒体脂质过氧化测定体系中，具有优异的抗氧化作用。即，本发明如下所示。

本发明为含有下式(1)所示化合物或其盐中的至少一种作为有效成分的抗氧化剂。以下，将下式(1)所示的化合物或其盐称为“本发明化合物(1)”。

本发明也提供本发明化合物(1)本身。

本发明还提供下式(2)所示的化合物或其盐。以下，将作为上述本发明化合物(1)的制造中间体的由下式(2)所示的化合物或其盐称为“本发明化合物(2)”，另外，将本发明化合物(1)、本发明化合物(2)统称为“本发明化合物”。

(式中，Boc表示叔丁氧基羰基，THP表示四氢吡喃基)

另外，本发明还提供至少一种上式(1)所示化合物或其在医药上容许的盐制造抗氧化剂中的用途。

发明效果

本发明化合物(1)在使用了大鼠肝微粒体的微粒体脂质过氧化测定体系中显示了优异的抗氧化作用。即，本发明化合物(1)作为抗氧化剂有用。另外，还提供至少一种上式(1)所示化合物或其在医药上容许的盐在制造抗氧化剂的的用途。

具体实施方式

本发明化合物(1)为下式(1)所示的吲唑衍生物即1-[6-(4-环丙基-1H-吲唑-5-基)吡啶-3-基]-1-乙基丙胺或其盐，本发明化合物(2)为下式(2)所示的本发明化合物(1)的制造中间体即1-{6-[4-环丙基-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑-5-基]吡啶-3-基}-1-乙基丙基氨基甲酸叔丁酯或其盐。