[发明专利]螺环化合物及其作为治疗剂和诊断探针的用途无效
申请号: | 201180023995.8 | 申请日: | 2011-03-11 |
公开(公告)号: | CN102939292A | 公开(公告)日: | 2013-02-20 |
发明(设计)人: | V.克米尔贾诺维奇;N.克米尔贾诺维奇;B.吉泽;M.维曼 | 申请(专利权)人: | 巴塞尔大学 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10;C07D491/10;C07D519/00;A61K31/5386;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;庞立志 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环化 及其 作为 治疗 诊断 探针 用途 | ||
1.式(I)化合物及其互变异构体、前药、代谢物、溶剂化物和药学上可接受的盐:
,
其中
G是CH或N,Q是CH或N,U是CH或N,前提是G、Q和U中至少两个是N,或者G和U中一个与R2一起形成被R3进一步取代的环化吡啶环,G和U中另一个是N且Q是N;
E1和E2相互独立地是CR4、N、N+R4或N→O;
X1和X2相互独立地是CHR4、CH2CH2、NR4、NR4→O,或O;
R1是氢,卤素,氰基,硝基,C1-C6-烷基,卤代-C1-C6-烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-炔基,任选取代的C3-C12-碳环基,任选取代的C6-C20-芳基,任选取代的C2-C19-杂环基,任选取代的C1-C19-杂芳基,C1-C6-烷基磺酰基,卤代-C1-C6-烷基磺酰基,任选取代的C6-C20-芳基磺酰基,任选取代的氨基磺酰基,反应基团,携带反应基团和/或标签的连接体,或者;
R2是氢,卤素,氰基,硝基,C1-C6-烷基,卤代-C1-C6-烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-炔基,任选取代的C3-C12-碳环基,任选取代的C6-C20-芳基,任选取代的C2-C19-杂环基,任选取代的C1-C19-杂芳基,C1-C6-烷基磺酰基,卤代-C1-C6-烷基磺酰基,任选取代的C6-C20-芳基磺酰基,任选取代的氨基磺酰基,反应基团,或者携带反应基团和/或标签的连接体;
R3是任选取代的氨基,任选取代的C6-C20-芳基,或者任选取代的C1-C19-杂芳基;
R4是氢,C1-C6-烷基,C1-C6-酰基,C1-C6-酰基氨基-C1-C6-烷基,反应基团或者携带反应基团和/或标签的连接体。
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