[发明专利]螺环化合物及其作为治疗剂和诊断探针的用途无效

专利信息
申请号: 201180023995.8 申请日: 2011-03-11
公开(公告)号: CN102939292A 公开(公告)日: 2013-02-20
发明(设计)人: V.克米尔贾诺维奇;N.克米尔贾诺维奇;B.吉泽;M.维曼 申请(专利权)人: 巴塞尔大学
主分类号: C07D487/10 分类号: C07D487/10;C07D491/10;C07D519/00;A61K31/5386;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孔青;庞立志
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 环化 及其 作为 治疗 诊断 探针 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物及其互变异构体、前药、代谢物、溶剂化物和药学上可接受的盐:

其中

G是CH或N,Q是CH或N,U是CH或N,前提是G、Q和U中至少两个是N,或者G和U中一个与R2一起形成被R3进一步取代的环化吡啶环,G和U中另一个是N且Q是N;

E1和E2相互独立地是CR4、N、N+R4或N→O;

X1和X2相互独立地是CHR4、CH2CH2、NR4、NR4→O,或O;

R1是氢,卤素,氰基,硝基,C1-C6-烷基,卤代-C1-C6-烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-炔基,任选取代的C3-C12-碳环基,任选取代的C6-C20-芳基,任选取代的C2-C19-杂环基,任选取代的C1-C19-杂芳基,C1-C6-烷基磺酰基,卤代-C1-C6-烷基磺酰基,任选取代的C6-C20-芳基磺酰基,任选取代的氨基磺酰基,反应基团,携带反应基团和/或标签的连接体,或者;

R2是氢,卤素,氰基,硝基,C1-C6-烷基,卤代-C1-C6-烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-炔基,任选取代的C3-C12-碳环基,任选取代的C6-C20-芳基,任选取代的C2-C19-杂环基,任选取代的C1-C19-杂芳基,C1-C6-烷基磺酰基,卤代-C1-C6-烷基磺酰基,任选取代的C6-C20-芳基磺酰基,任选取代的氨基磺酰基,反应基团,或者携带反应基团和/或标签的连接体;

R3是任选取代的氨基,任选取代的C6-C20-芳基,或者任选取代的C1-C19-杂芳基;

R4是氢,C1-C6-烷基,C1-C6-酰基,C1-C6-酰基氨基-C1-C6-烷基,反应基团或者携带反应基团和/或标签的连接体。

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