[发明专利]可用作FAAH调节剂的氮杂吲哚衍生物

权利要求书

1.式I的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

n为0、1或2；

X₁选自C或N；

X₂为S或SO或SO₂；

R₁选自下组：

(7)   氢，

(8)   C_1-4烷基，

(9)   芳基，

(10)   HET₁，

(11)   (CH₂)–芳基，和

(12)   (CH₂)–HET₁，

其中选择(2)以及选择(3)、(4)、(5)和(6)的芳基或HET₁任选被选自羟基、卤代、CF₃和OCH₃的取代基单取代或二取代；

R₂选自下组：

(1)   氢，

(2)   芳基，

(3)   HET₂，

(4)   (CH₂)–芳基，

(5)   (CH₂)–HET₂，

(6)   –C_1-6烷基，

(7)   –C_2-6烯基，

(8)   –C_3-6环烷基，

(9)   –CH₂-C_3-6环烷基，

(10)   –C_3-6环烯基，

(11)   –NH–(CH₂)–芳基，

(12)   –CH₂–NH–R₁₉R₂₀，

(13)   –NH–C_3-7环烷基，

(14)   –NH–C(O)R₈，

其中R₈选自下组

      (a)   芳基，

      (b)   HET₃，

      (c)   (CH₂)-芳基，

      (d)   (CH₂)-HET₃，

      (e)   –C_1-6烷基，

      (f)   –C_3-7环烷基，

(15)   –C(O)NR₉R₁₀，

其中R₉和R₁₀各自独立地选自下组

      (a)   氢，

      (b)   羟基，

      (c)   芳基，

      (d)   HET₄，

      (e)   任选被1-4个甲基取代的–C_3-6环烷基，

      (f)   –OC_3-6环烷基，

      (g)   任选被羟基、HET₅或C_3-6环烷基单取代或二取代的–C_1-4烷基，

      (h)   –OC_1-4烷基，

      (i)   –C(O)CH₃，

      (j)   单卤代、二卤代或三卤代C_1-4烷基，和

      (k)   单卤代、二卤代或三卤代–OC_1-4烷基，

      或者

      R₉和R₁₀与和它们此处相连接的原子一起形成4-7个原子的杂环，所述环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，所述环任选被独立地选自卤代、羟基、氧代、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、–C(O)-C_1-4烷基、–S(O)nC_1-4烷基和C(O)-NRaRb的取代基单取代或二取代，其中Ra 和Rb各自独立地选自氢和甲基，

其中R₂的选择(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)、(10)、(11)和(13)各自任选被独立地选自下组的取代基单取代或二取代：

      (a)   卤代，

      (b)   –CN，

      (c)   单卤代、二卤代或三卤代C_1-4烷基，

      (d)   单卤代、二卤代或三卤代OC_1-4烷基，

      (e)   任选被羟基、卤代或氨基取代的-OC_1-4烷基，

      (f)   任选被一个或两个选自羟基、CN、–CHF₂、–CF₃、–NH₂和–OCH₃的取代基取代的–C_1-4烷基，

      (g)   任选被一个或两个选自羟基、CN、–CHF₂、–CF₃、–NH₂和–OCH₃的取代基取代的–C_2-6烯基，

      (h)   任选被羟基、卤代或CN取代的–C_3-6环烷基，

      (i)   –S(O)nC_1-4烷基，

      (j)   –S(O)nNR₁₁R₁₂，

      (k)   –C(O)-OH，

      (l)   任选被卤代、羟基、苯基或甲氧基取代的–C(O)-OC_1-4烷基，其中所述苯基任选被卤代、羟基、苯基或甲氧基取代，

      (m)   –C(O)-O-芳基，

      (n)   –C(O)-NR₁₃R₁₄，

      (o)   任选被卤代单取代、二取代或三取代的–C(O)-C_1-4烷基，

      (p)   –C_1-4烷基-C(O)-O-C_1-4烷基，其中所述CH₂可以任选被C_1-4烷基或羟基取代，

      (q)   –CH₂-C(O)NR₁₅R₁₆，其中所述CH₂可以任选被C_1-4烷基或羟基取代，

      (r)   –NR₁₇R₁₈，

      (s)   羟基，和

      (t)   氧代，

其中R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉各自独立地选自H和C_1-4烷基，所述基团任选被羟基取代，并且

R₂₀选自H和任选被芳基取代的C_1-4烷基、HET₆，所述基团任选被羟基或1-4个甲基取代，

或者R₁₁和R₁₂或R₁₃和R₁₄或R₁₉和R₂₀可以与和它们此处相连接的原子一起形成4-7个原子的5元杂环，所述环含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，所述环任选被独立地选自卤代、羟基、氧代、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、–C(O)-C_1-4烷基和–S(O)nC_1-4烷基的取代基单取代或二取代；

R₃选自下组：

(1)   芳基，

(2)   HET₇，

(3)   –C_1-6烷基，

(4)   –C_3-6环烷基，和

(5)   单卤代、二卤代或三卤代C_3-6环烷基，

其中选择(1)、(2)和(3)各自任选被独立地选自下组的取代基单取代或二取代：

      (a)   羟基，

      (b)   卤代，

      (c)    –CF₃，

      (d)   –OCF₃，

      (e)   甲基，和

      (f)   甲氧基；

R₄、R₅和R₆各自独立地选自下组：

(1)   氢，

(2)   卤素，

(3)   芳基，

(4)   HET₅，

(5)   (CH₂)–芳基，

(6)   (CH₂)–HET₅，

(7)   –C_1-6烷基，和

(8)   –C_3-6环烷基；

其中选择(7)以及选择(3)、(4)、(5)和(6)的芳基或HET₅任选被选自羟基、卤代、CF₃和OCH₃的取代基单取代或二取代；

R₇选自下组：

(1)   氢，

(2)   卤素，

(3)   HET₈，和

(4)   –C_1-6烷基，

其中选择(3)和(4)各自任选被选自羟基、C_3-6环烷基、–C(O)-NH₂、苯基和HET₉的取代基单取代或二取代，

条件是当X₁为N时R₇不为卤素。