[发明专利]治疗膀胱过动症的药物制剂无效

专利信息
申请号: 201180021364.2 申请日: 2011-04-01
公开(公告)号: CN103228267A 公开(公告)日: 2013-07-31
发明(设计)人: M·帕波吉;R·V·托西三世;P·R·P·弗瑞德;R·S·弗卢格 申请(专利权)人: 塞拉维达公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/439;A61K31/137;A61K31/222;A61K31/216;A61K31/4725;A61K31/4025;A61K31/403;A61K31/4174;A61K31/445;A61K31/215;A61P13/10;A61
代理公司: 北京市铸成律师事务所 11313 代理人: 孟锐
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 膀胱 药物制剂
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,所述组合物包含多种第一珠,每种第一珠包含:

核心;

第一层,所述第一层包含毛果芸香碱、或西维美林、或其药学上可接受的盐;以及

第二层,所述第二层包含第一聚合物。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述核心包含纤维素聚合物、或二氧化硅、或糖,选自:葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、木糖醇和山梨糖醇。

3.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述核心占最终配制珠的总重量的约10%至约50%之间。

4.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述第一层占所述珠总重量的约1%至约50%之间。

5.根据权利要求1所述药物组合物,其中所述第一聚合物包含可溶性成膜聚合物,选自:羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、麦芽糖糊精、蔗糖、改性淀粉、藻酸盐、角叉菜胶、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)或聚乙烯聚吡咯烷酮(PVPP)。

6.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述第二层进一步包含不溶性成膜聚合物,选自:乙基纤维素、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、不溶性树胶、聚甲基丙烯酸酯、聚乙烯醇、虫胶、以及聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯。

7.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述珠进一步包含防粘剂或助流剂,选自:滑石、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钙和硬脂酸镁。

8.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述珠进一步包含增塑剂,选自:邻苯二甲酸酯系增塑剂、偏苯三酸酯、己二酸酯系增塑剂、癸二酸酯系增塑剂、有机磷酸酯、马来酸酯、磺酰胺、二醇或聚醚、乙酰化单酸甘油酯,和柠檬酸烷基酯。

9.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述第一层进一步包含脂质赋形剂,选自:山嵛酸甘油酯、甘油脂肪酸酯、甘油二山嵛酸酯、behenoyl macrogoglyceride、甘油二硬脂酸酯、甘油基二硬脂酸酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯、lauroyl macrogoglyceride、stearoyl macrogoglyceride、abitec产品、单油酸甘油酯、中等链长的单甘油二酯、甘油单辛酸酯、甘油三辛酸酯/癸酸/硬脂酸、氢化植物油、氢化棉籽油、氢化大豆油、氢化大豆油、蓖麻油蜡、聚氧乙烯8辛酸/癸酸甘油酯、聚氧乙烯-6辛酸/癸酸甘油酯、聚氧乙烯32月桂酸甘油酯、聚氧乙烯6丙酸乙二醇酯聚氧乙烯6prop.glycolester、聚氧乙烯7椰子酸甘油酯、聚氧乙烯30椰子甘油酯、聚氧乙烯80椰子甘油酯、聚氧丙烯15硬脂基醚、聚氧乙烯26甘油醚、聚氧乙烯35大豆的甘油酯、聚氧乙烯20山梨糖醇、聚氧丙烯3肉豆蔻基醚、聚氧丙烯10鲸蜡硬脂醚、棕榈仁油酰基二乙醇酰胺、三甘油单油酸酯、沙索产物、氢化椰子甘油酯、棕榈酸十六酯、甘油三肉豆蔻酸酯、三棕榈酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、氢化棕榈油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、鲸蜡醇、鲸蜡基醇、癸酸三甘油酯、乙酰化的甘油酯、椰油酸甘油酯,和聚乙二醇。

10.一种药物组合物,所述组合物包含多种第二珠,每种第二珠包含:

核心;和

第一层,所述第一层包含毒蕈碱拮抗剂或其药学上可接受的盐。

11.根据权利要求10所述的药物组合物,其中所述毒蕈碱拮抗剂选自:托特罗定、5-羟甲基托特罗定、弗斯特罗定、奥昔布宁、索非那新、达非那新、曲司、咪达那新、丙哌维林、和双环维林。

12.根据权利要求10所述药物组合物,其中所述核心包含纤维素聚合物、或二氧化硅、或糖,选自:葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、木糖醇和山梨糖醇。

13.根据权利要求10所述的药物组合物,其中所述核心占最终配制珠总重量的约10%至约90%之间。

14.根据权利要求10所述的药物组合物,其中所述第一层占所述珠总重量的约1%至约50%之间。

15.根据权利要求10所述药物组合物,其中所述第一聚合物包含可溶性成膜聚合物,选自:羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、麦芽糖糊精、蔗糖、改性淀粉、藻酸盐、角叉菜胶、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)或聚乙烯聚吡咯烷酮(PVPP)。

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