[发明专利]杂联芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁有效

专利信息
申请号: 201180021078.6 申请日: 2011-04-21
公开(公告)号: CN102858778A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: 科西莫·多伦特;帕特里克·施耐德 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/5517;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P1/16;A61P13/12;A61P9/04;A61P9/12;A61P15/10
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 杂联芳基 环己基 四氮杂苯
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物

其中

R1选自由下列各项组成的组:

i)H,

ii)-C1-6-烷基,其是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基单独地选自由下列各项组成的组:OH,卤素,氰基和C1-6-烷氧基,

iii)-S(O)2-C1-6-烷基,其中所述C1-6-烷基是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基单独地选自由下列各项组成的组:OH,卤素,氰基和C1-6-烷氧基,

iv)-C(O)-C1-6-烷基,其中所述C1-6-烷基是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基单独地选自由下列各项组成的组:OH,卤素,氰基和C1-6-烷氧基,

v)-C(O)O-C1-6-烷基,其中所述C1-6-烷基是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基单独地选自由下列各项组成的组:OH,卤素,氰基和C1-6-烷氧基;

vi)环烷基,其是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基单独地选自由下列各项组成的组:OH,卤素,氰基,C1-6-烷基和C1-6-烷氧基,

vii)-S(O)2-(CH2)q-NRiRii,其中

q是0或1,

Ri和Rii各自单独地选自由下列各项组成的组:H和C1-6-烷基,或者Ri和Rii与它们连接的氮一起形成3-至7-元杂环基,所述杂环基包含一个或两个单独地选自N、O和S的杂原子,并且所述杂环基是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基单独地选自由下列各项组成的组:氧代、卤素、C1-6-烷基和C1-6-烷氧基,

viii)-(CH2)r-NRiiiRiv,其中

r是1、2或3,

Riii和Riv各自单独地选自由下列各项组成的组:H和C1-6-烷基,或者Riii和Riv与它们连接的氮一起形成3-至7-元杂环基,所述杂环基包含一个或两个单独地选自N、O和S的杂原子,并且所述杂环基是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基单独地选自由下列各项组成的组:氧代、卤素、C1-6-烷基和C1-6-烷氧基,和

ix)-C(O)(CH2)s-NRvRvi,其中

s是1、2或3,

Rv和Rvi各自单独地选自由下列各项组成的组:H和C1-6-烷基,或者Rv和Rvi与它们连接的氮一起形成3-至7-元杂环基,所述杂环基包含一个或两个单独地选自N、O和S的杂原子,并且所述杂环基是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基单独地选自由下列各项组成的组:氧代、卤素、C1-6-烷基和C1-6-烷氧基;

R2是卤素;

R3是杂联芳基,其是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基单独地选自由下列各项组成的组:OH、卤素、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤素-C1-6-烷基、卤素-C1-6-烷氧基和羟基-C1-6-烷基;

或其药用盐。

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