[发明专利]合成二芳基乙内酰硫脲和二芳基乙内酰脲化合物的方法

权利要求书

1.一种制备式(I，2-I)化合物的方法：

其中：

X是S或O；

Y¹和Y²独立地为甲基，或与它们连接的碳一起形成4至5个碳原子的环烷基；

R¹是L¹-C(＝O)-NR⁴R⁵或L¹-CN；其中L¹是单键或C₁-C₈亚烷基；且R⁴和R⁵独立地选自H和C₁-C₈烷基；以及

R²是氢或氟；

所述方法包括使式A化合物与式B化合物反应以获得式C化合物，

其中LG是离去基团，Br或I；

在烷化条件下使式C化合物与式R⁶-LG化合物反应以形成式D化合物，或在酯化条件下使式C化合物与式R⁶-OH化合物反应以形成式D化合物：

其中R⁶是C₁-C₈烷基；

并使式D化合物与式(F，2-F)化合物反应以获得式(I，2-I)的二芳基乙内酰硫脲或二芳基乙内酰脲化合物：

其中X是S或O，

2.一种制备式(I，2-Ia)化合物的方法：

其中：

Y¹和Y²独立地为甲基，或与它们连接的碳一起形成4至5个碳原子的环烷基；

R⁷是L¹-C(＝O)-OH；其中L¹是单键或C₁-C₈亚烷基；且

R²是氢或氟；

所述方法包括水解式I，2-I化合物：

其中R¹是L¹-C(＝O)-NR⁴R⁵；其中L¹是单键或C₁-C₈亚烷基；且R⁴和R⁵独立地选自H和C₁-C₈烷基。

3.根据权利要求2的方法，其中水解在存在浓HCl的情况下进行。

4.根据权利要求2或3中任一项的方法，其中水解在80-140℃下进行。

5.根据权利要求2或3中任一项的方法，其中水解在120℃下进行。

6.根据权利要求2或3中任一项的方法，其中水解进行10-60小时。

7.根据权利要求2或3中任一项的方法，其中水解进行48小时。

8.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中X是S。

9.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中X是O。