[发明专利]作为脂肪酸合成酶抑制剂的三唑酮

权利要求书

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，

其中，

R₁为6-元芳基或杂芳基环，其可被取代或未被取代，其中相邻的取代基可一起形成另一任选被取代的五元或六元环，其含有0-3个杂原子和0至2个双键；

各R₃独立地选自：卤素、C_1-6烷基、羟基和烷氧基；

R₄为H或C_1-6烷基；

R₅选自：C_1-6烷基、C_3-7环烷基、-OC_1-6烷基、C_4-6杂环烷基、氨基和烷基氨基；

m为0-3，n为0-1。

2.式(I)化合物，其中所述化合物由式(I)(A)表示：

3.式(I)化合物，其中所述化合物由式(I)(B)表示：

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中R₁为6-元取代的或未取代的芳基环，其中相邻的取代基可一起形成另一任选被取代的五元或六元环，其含有0-3个杂原子和0至2个双键；或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中R₁为取代的或未取代的6-元杂芳基环，其中相邻的取代基可一起形成另一任选被取代的五元或六元环，其含有0-3个杂原子和0至2个双键；或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中R₁为任选取代的双环，其选自：苯并咪唑、吲哚、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、二氢吲哚、咪唑并吡啶、喹啉、氮杂吲哚、异喹啉、异喹诺酮、喹唑啉、萘、二氢茚、茚和吲唑；或其药学上可接受的盐；或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中R₃为氟、氯、羟基、甲氧基或甲基，m为0-1，或其药学上可接受的盐。

8.药物组合物，其包含权利要求1-6中任一项的化合物和药学上可接受的载体。

9.根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中R₅为环丙基、乙基、甲基或异丙基，或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中R₅为环丙基。

11.根据权利要求4的化合物，其中R₁为取代的或未取代的吡啶或嘧啶，其中相邻的取代基可一起形成另一任选被取代的五元或六元环，其含有0-3个杂原子和0至2个双键；或其药学上可接受的盐。

12.根据权利要求1-8中任一项的化合物，其中R₄为H，或其药学上可接受的盐。

13.根据权利要求6的化合物，其中R₁为如权利要求5所限定的未取代的双环，或其药学上可接受的盐。

14.治疗癌症的方法，其包括给药需要的人有效量的权利要求1-13中任一项所述的化合物。

15.根据权利要求13的方法，其中所述癌症选自：脑癌(胶质瘤)、成胶质细胞瘤、白血病、Bannayan-Zonana综合征、考登病、Lhermitte-Duclos病、乳腺癌、炎性乳腺癌、肾母细胞瘤、尤因肉瘤、横纹肌肉瘤、室管膜瘤、成神经管细胞瘤、结肠癌、头颈癌、肾癌、肺癌、肝癌、黑素瘤、肾癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肉瘤、骨肉瘤、骨骼和甲状腺的巨细胞瘤。