[发明专利]用于反向合成RNA的亚磷酰胺有效
| 申请号： | 201180020017.8 | 申请日： | 2011-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN103068834B | 公开（公告）日： | 2016-10-26 |
| 发明（设计）人： | S·C·斯里瓦斯塔瓦;N·P·斯里瓦斯塔瓦 | 申请（专利权）人： | 坎姆根公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H19/20;C07H19/067;C07H19/167;C07H21/02 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 刘丹妮 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 反向 合成 rna 亚磷酰胺 | ||
1.如式Ia，Ib，Ic或Id所示的化合物：
其中
J为H，其中表示J连接到O原子的位置；
Q为a）由连接基团和间隔子组成的能够裂解而形成羟基的支持物；或b）脂肪链，芳香基，取代或非取代芳香基，取代或非取代苯氧基，或乙酰丙酰基；
R1为取代或非取代(C1-C12)烷基，取代或非取代(C3-C20)环烷基，或取代或非取代(C3-C20)环烷基(C1-C12)烷基，其中烷基或环烷基任选地包括插入的杂原子，所述杂原子独立地选自NH，NR7，O和S；
R2为取代或非取代(C1-C12)烷基，取代或非取代(C3-C20)环烷基，或取代或非取代(C3-C20)环烷基(C1-C12)烷基，其中烷基或环烷基任选地包括插入的杂原子，所述杂原子独立地选自NH，NR7，O和S；
或R1与R2与其所连接的氮原子一起形成4-7元非芳香性杂环基，其中所形成的杂环基任选地包括插入的杂原子，所述杂原子独立地选自NH，NR7，O和S；
R3为磷酸酯保护基团；
R4为-卤素，-R5，-NR7R8，-OR9，-SR10，或2'-封闭基团；或当结构式Ia或Ib为：
时；其中R4进一步选自O-Si(R11)3或O-CH2-Si(R11)3；或当结构式Ia或Ib为：
时；R4进一步选自-OC(=O)R12；
每个R5独立地为取代或非取代(C1-C12)烷基，取代或非取代(C2-C12)烯基，取代或非取代(C2-C12)炔基，或取代或非取代苯基，其中所述烷基、烯基、炔基和苯基任选地包括插入的杂原子，所述杂原子独立地选自NH，NR7，O和S；并且任选地可以-NR7R8、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、-OR9、(C1-C6)烷氧基、苄基或取代苄基、-SR10；或-S-(C1-C6)烷基封端；
R6为-H或-O-Z；
每个R7独立地为芴基甲氧基羰基；-C(=O)-(CH2)1-16NR8C(=O)CF3；-C(=O)-(CH2)1-16NR8C(=O)-邻苯二甲酰亚胺；-C(=O)-(CH2)1-16-邻苯二甲酰亚胺；NR8C(=O)-邻苯二甲酰亚胺；取代或非取代(C1-C12)烷基，取代或非取代(C2-C12)烯基，或取代或非取代(C2-C12)炔基；
每个R8为H或取代或非取代(C1-C12)烷基，取代或非取代(C2-C12)烯基，或取代或非取代(C2-C12)炔基；
每个R9独立地为-C(=O)-(CH2)1-16CH3；取代或非取代(C2-C12)烯基，或取代或非取代(C2-C12)炔基；
每个R10独立地为-S(C1-C6)烷基，-C(=O)-(CH2)1-16CH3；取代或非取代(C2-C12)烯基，或取代或非取代(C2-C12)炔基；
每个R11独立地为取代或非取代(C1-C12)烷基，取代或非取代(C2-C12)烯基，或取代或非取代(C2-C12)炔基；
每个R12独立地为取代或非取代(C1-C12)烷基，取代或非取代(C2-C12)烯基，或取代或非取代(C2-C12)炔基，或取代或非取代芳基；
Z为对酸不稳定的保护基团；
Bn为氢或任选取代的核碱基，任选地使用胺保护基团对各环外胺进行官能化，其中所述核碱基选自：
N6，N6-二甲基腺嘌呤，N6-苯甲酰基腺嘌呤，N-1-甲基腺嘌呤，7-脱氮腺嘌呤，7-脱氮-8-氮杂腺嘌呤，3-脱氮腺嘌呤，亚乙烯基腺嘌呤，异鸟嘌呤，N1-甲基鸟嘌呤，7-碘-7-脱氮鸟嘌呤，7-脱氮-7-碘腺嘌呤，7-脱氮-7-碘-6-氧嘌呤，5-碘-5-甲基-7-脱氮鸟嘌呤，由-C≡C(CH2)1-8-邻苯二甲酰亚胺取代的7-脱氮鸟嘌呤，7-脱氮-8-氮杂鸟嘌呤，8-甲基鸟嘌呤，8-溴鸟嘌呤，8-氨基鸟嘌呤，次黄嘌呤，6-甲氧基嘌呤，7-脱氮-6-氧嘌呤，6-氧嘌呤，2-氨基嘌呤，2,6-二氨基嘌呤，8-溴嘌呤，8-氨基嘌呤，8-烷氨基嘌呤，8-烷氨基嘌呤，胸腺嘧啶，N-3甲基胸腺嘧啶，5-乙酰氧甲基胞嘧啶，5-氮杂胞嘧啶，异胞嘧啶，N-4(C1-C6)烷基胞嘧啶，N-3(C1-C6)烷基胞苷，5-丙炔基胞嘧啶，5-碘-胞嘧啶，5-(C1-C6)烷基胞嘧啶，5-芳基(C1-C6)烷基胞嘧啶，5-三氟甲基胞嘧啶，5-甲基胞嘧啶，亚乙烯基胞嘧啶，由-CH=CH-C(=O)NH(C1-C6)烷基取代的胞嘧啶和尿嘧啶，由-C≡C-CH2-邻苯二甲酰亚胺取代的胞嘧啶和尿嘧啶，NH(C1-C6)烷基，4-硫尿嘧啶，2-硫尿嘧啶，N3-硫苯甲酰基乙基尿嘧啶，5-丙炔基尿嘧啶，5-乙酰氧基甲基尿嘧啶，5-氟尿嘧啶，5-氯尿嘧啶，5-溴尿嘧啶，5-碘尿嘧啶，4-硫尿嘧啶，N-3-(C1-C6)烷基尿嘧啶，5-(3-氨基烯丙基)-尿嘧啶，5-(C1-C6)烷基尿嘧啶，5-芳基(C1-C6)烷基尿嘧啶，5-三氟甲基尿嘧啶，4-三唑基-5-甲基尿嘧啶，2-吡啶酮，2-氧-5-甲基嘧啶，2-氧-4-甲硫基-5-甲基嘧啶，2-硫代羰基-4-氧-5-甲基嘧啶，和4-氧-5-甲基嘧啶；
其中在核碱基或环外胺中任意可取代的氮原子任选地由芴基甲氧基羰基；-C(=O)OPh；-C(=O)(C1-C16)烷基；-C(=O)CH2CH2CH=CH2；-C(=O)(C1-C16)亚烷基-C(=O)OH；-C(=O)(C1-C16)亚烷基-C(=O)O(C1-C6)烷基；=CR8N(C1-C6)烷基)2；-C(=O)-NR8-(CH2)1-16NR8(=O)CF3；-C(=O)-(CH2)1-16NR8C(=O)CF3；-C(=O)-NR8(CH2)1-16NR8C(=O)-邻苯二甲酰亚胺；-C(=O)-(CH2)1-16-邻苯二甲酰亚胺；和
所取代；
其中在核碱基内的任意可取代的氧原子任选地由-C(-O)N(C1-C6烷基)2-C(=O)N(苯基)2所取代。
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