[发明专利]具有增强剂的固体药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.药物组合物，其在给药于胃肠道时，为受试者有效提供治疗活性成分的治疗有效的血液水平，所述药物组合物包括：

(i)治疗有效量的治疗活性成分；

(ii)至少一种水溶性增强剂；和

(iii)糖；

其中，在所述药物组合物进入受试者的肠之后，所述药物组合物提供了治疗活性成分和增强剂的快速释放；和

其中，无包衣剂型形式的药物组合物在20分钟内提供至少80％的治疗活性成分和增强剂的体外溶出度。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，无包衣剂型形式的药物组合物在18分钟内提供至少80％的治疗活性成分和增强剂的体外溶出度。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，无包衣的剂型形式的所述药物组合物在40分钟内提供至少95％的治疗活性成分和/或增强剂的体外溶出度。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，没有包衣的剂型形式的所述药物组合物在30分钟内提供至少95％的治疗活性成分和/或增强剂的体外溶出度。

5.根据权利要求1至4的任一项所述的药物组合物，其中，所述溶出度是在900mL pH 6.8磷酸盐缓冲液中在37℃下用USP Paddle Apparatus在50rpm下测定的。

6.一种药物组合物，其在给药于胃肠道时，有效地为受试者提供治疗活性成分的治疗有效血液水平，所述药物组合物包括：

(i)一种治疗有效量的治疗活性成分；

(ii)至少一种水溶性增强剂；和

(iii)糖；

其中，在所述药物组合物进入受试者的肠之后，所述药物组合物提供治疗活性成分和增强剂的基本上同样的释放速率；以及

其中，所述基本上同样的释放速率是指在体外溶解中从无包衣的药物组合物的剂型中释放某一百分率的治疗活性剂所需的时间与释放相同百分率的增强剂所需的时间的比率为约1.3到约0.7。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中，所述比率为大约1.1到约0.9。

8.根据权利要求6或7所述的药物组合物，其中，所述溶出度是在900mLpH 6.8磷酸盐缓冲液中在37℃下用USP Paddle Apparatus在50rpm下测定。

9.根据权利要求6至8的任一项所述的药物组合物，其中，增强剂和治疗活性成分的溶解曲线的f1低于约15。

10.根据权利要求6至9的任一项所述的药物组合物，其中，所述增强剂和治疗活性成分的溶解曲线的f2是在约50到约100的范围内。

11.一种药物组合物，其在给药于胃肠道时，有效为受试者提供治疗活性成分的治疗有效血液水平，所述药物组合物包括：

(i)治疗有效量的治疗活性成分；

(ii)至少一种水溶性增强剂；和

(iii)糖；

其中，在所述药物组合物进入受试者的肠之后，所述药物组合物提供治疗活性成分和增强剂的快速释放；以及

其中，在所述药物组合物进入受试者的肠之后，所述药物组合物提供治疗活性成分和增强剂的基本上同样的释放速率。

12.根据权利要求1至11的任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物当以无包衣的剂型存在时，具有在37℃下小于约15分钟的在水中的崩解时间。

13.根据权利要求1至12的任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物当以无包衣的剂型存在时，具有在大约37℃下少于约10分钟的在水中的崩解时间。

14.一种提供具有病人可接受的尺寸的单一剂量单位的口服药物组合物的方法，其中，所述组合物包含：

(i)治疗有效量的治疗活性成分；

(ii)至少一种水溶性增强剂；和

(iii)糖；

所述方法包括将所述增强剂直接压缩或干法造粒，在制备所述剂型之前不添加任何润湿剂。

15.根据权利要求14所述的方法，进一步包括将压缩的或造粒的增强剂与治疗活性成分和糖一起混合。

16.根据权利要求14或15所述的方法，其中，所述增强剂单独压缩或造粒。