[发明专利]吡唑并吡啶激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201180013046.1 申请日: 2011-01-26
公开(公告)号: CN102858769A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: J-M·希门尼斯;J·M·C·戈雷克;L·塞蒂莫;D·弗雷斯;G·布伦奇利;D·博亚尔;H·特温;S·杨;A·W·米勒;C·J·戴维斯 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/444;A61K31/496;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 吡啶 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.由如下结构式表示的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

T为-NH-或不存在;

Jc1和Jc2各自独立地为-CN,-F,-Cl,-OR,-CH2OR或-CF3

U1、U2和U3各自独立地是-H,Z或Jb,其中U1、U2和U3中的不超过一个是-H;或者U1、U2和U3中的两个结合在一起形成具有0-1个杂原子的独立地被一个或多个Je取代的C1-C6环烷基环;

Z是Y2-Q2;

Y2不存在或是任选和独立地被一个或多个Jd取代的C1-6烷基;

Q2不存在或是具有0-1个杂原子的任选和独立地被一个或多个Je取代的C3-C8环烷基,其中Y2和Q2不为均不存在;

Jb各自独立地是-F,-OR,-CN,-CF3,-N(R)2,-C(O)N(R)2,任选和独立地被一个或多个Ja取代的C1-6烷基;

Ja各自独立地是-F,-OR,-N(R)2或-C(O)N(R)2

Jd各自独立地是-OR,-CN,-C(O)N(R)2,-N(R)2或F;

Je各自独立地是C1-C6烷基,-OR,-N(R)2CF3或F;

R各自是-H或C1-C6烷基;且

其中在*指示的碳上存在手性中心。

2.权利要求1的化合物,其中U1是Z且U3是Jb

3.权利要求1-2中任一项的化合物,其中U1和U2是Z且U3是Jb

4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中

Y2是任选和独立地被一个或多个Jd取代的C1-C3烷基;

Q2不存在或是任选和独立地被一个或多个Je取代的C3-C6烷基;且

Jd各自独立地是-OR或F。

5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中Jb是-OH或-NH2

6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中Jb是-OH。

7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中Jc1和Jc2各自独立地是-CF3,-CN,-F或-Cl。

8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中Jc1和Jc2各自独立地是-F或-Cl。

9.权利要求1-8中任一项的化合物,其中Jc1和Jc2各自是-F。

10.权利要求1-9中任一项的化合物,其中Jc1是F且Jc2是Cl;或Jc1是Cl且Jc2是F。

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