[发明专利]吡唑并吡啶激酶抑制剂无效
申请号: | 201180013046.1 | 申请日: | 2011-01-26 |
公开(公告)号: | CN102858769A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | J-M·希门尼斯;J·M·C·戈雷克;L·塞蒂莫;D·弗雷斯;G·布伦奇利;D·博亚尔;H·特温;S·杨;A·W·米勒;C·J·戴维斯 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/444;A61K31/496;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 吡啶 激酶 抑制剂 | ||
1.由如下结构式表示的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
T为-NH-或不存在;
Jc1和Jc2各自独立地为-CN,-F,-Cl,-OR,-CH2OR或-CF3;
U1、U2和U3各自独立地是-H,Z或Jb,其中U1、U2和U3中的不超过一个是-H;或者U1、U2和U3中的两个结合在一起形成具有0-1个杂原子的独立地被一个或多个Je取代的C1-C6环烷基环;
Z是Y2-Q2;
Y2不存在或是任选和独立地被一个或多个Jd取代的C1-6烷基;
Q2不存在或是具有0-1个杂原子的任选和独立地被一个或多个Je取代的C3-C8环烷基,其中Y2和Q2不为均不存在;
Jb各自独立地是-F,-OR,-CN,-CF3,-N(R)2,-C(O)N(R)2,任选和独立地被一个或多个Ja取代的C1-6烷基;
Ja各自独立地是-F,-OR,-N(R)2或-C(O)N(R)2;
Jd各自独立地是-OR,-CN,-C(O)N(R)2,-N(R)2或F;
Je各自独立地是C1-C6烷基,-OR,-N(R)2CF3或F;
R各自是-H或C1-C6烷基;且
其中在*指示的碳上存在手性中心。
2.权利要求1的化合物,其中U1是Z且U3是Jb。
3.权利要求1-2中任一项的化合物,其中U1和U2是Z且U3是Jb。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中
Y2是任选和独立地被一个或多个Jd取代的C1-C3烷基;
Q2不存在或是任选和独立地被一个或多个Je取代的C3-C6烷基;且
Jd各自独立地是-OR或F。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中Jb是-OH或-NH2。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中Jb是-OH。
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中Jc1和Jc2各自独立地是-CF3,-CN,-F或-Cl。
8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中Jc1和Jc2各自独立地是-F或-Cl。
9.权利要求1-8中任一项的化合物,其中Jc1和Jc2各自是-F。
10.权利要求1-9中任一项的化合物,其中Jc1是F且Jc2是Cl;或Jc1是Cl且Jc2是F。
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