[发明专利]靶向药物研发的方法和组合物

权利要求书

1.具有下式的化合物∶

 式(2)(1505类，A型)

或其立体异构体或其可药用盐；

其中，

X¹选自∶氢，2-甲基，5-氯，5-硝基和6-羟基；

R¹选自∶

(i)式(3)的2-吡啶基环

 式(3)

其中

R²³选自氢；氟；氯；三氟甲基；甲基；乙基；和甲氧基；

R³选自：氢；氟；氯；甲基；乙基；甲氧基；任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；芳基，包括苯基或含有1至4个N、O或S原子的五或六元环的杂芳基；和烷氧基-OR¹⁰，其中R¹⁰是任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基，或任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；

R²⁴选自∶氢；氟；氯；和三氟甲基；和

R⁴选自氢;甲基；任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；芳基，包括苯基或含有1至4个N、O或S原子的五或六元环的杂芳基；和烷氧基-OR¹⁰，其中R¹⁰是任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基，或任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；

(ii)式(4)的3-吡啶基环

 式(4)

其中R⁵、R⁶和R⁷独立地选自∶任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；芳基，包括苯基或含有1至4个N、O或S原子的杂芳基；和烷氧基-OR¹⁰，其中R¹⁰是任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基，或任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；和

(iii)式(5)的4-吡啶基环

 式(5)

其中R⁸和R⁹独立地选自∶任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；芳基，包括苯基或含有1至4个N、O或S原子的杂芳基；和烷氧基-OR¹⁰，其中R¹⁰是任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基，或任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；

(iv)被一个或多个选自下列的基团取代的苯基环：任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；芳基，包括苯基或含有1至4个N、O或S原子的杂芳基；烷氧基-OR¹⁰，其中R¹⁰是任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基或任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；三氟甲基；三氟甲氧基；二氟甲氧基；3,4-亚甲基二氧基；2,3-亚甲基二氧基；硝基；和卤素；和

(v)包含1至4个N、O或S原子的未取代的五或六元环杂芳基；

(vi)包含1至4个N、O或S原子的取代的五或六元环杂芳基，其被一个或多个选自下列的基团取代：任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；芳基，包括苯基或含有1至4个N、O或S原子的五或六元环杂芳基；和烷氧基-OR¹⁰，其中R¹⁰是任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基或任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；和

R²选自：

(i)未取代的苯基环或在2、3、4、5或6位被一个或多个独立地选自下列的基团取代的苯基环：任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；芳基，包括苯基或含有1至4个N、O或S原子的五或六元环杂芳基；烷氧基-OR¹⁰，其中R¹⁰是任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基或任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；2,3-亚甲基二氧基；3,4-亚甲基二氧基；具有式-NR₁₃R₁₄的二烷基氨基，其中R₁₃和R₁₄独立地选自氢；任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；三氟甲基；三氟甲氧基；二氟甲氧基；3,4-亚甲基二氧基；2,3-亚甲基二氧基；硝基；和卤素；

(ii)式(8)的2-噻吩环，其中R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷独立地选自∶氢；任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；烷氧基-OR¹⁰，其中R¹⁰是任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基，或任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；二烷基氨基；三氟甲基；二氟甲基；三氟甲氧基；和卤素

 式(8)；

(iii)式(9)的3-噻吩环，其中R¹⁸、R¹⁹和R²⁰独立地选自∶任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基；任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；烷氧基-OR¹⁰，其中R¹⁰是任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基或任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；二烷基氨基；三氟甲基；二氟甲基；三氟甲氧基；和卤素

 式(9)；

(iv)未取代的2-吡啶基环或在吡啶环的4或6位被一个或多个独立地选自下列的基团取代的2-吡啶基环∶任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基和任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；

(v)未取代的3-吡啶基环或在吡啶环的2、4或6位被一个或多个独立地选自下列的基团取代的3-吡啶基环∶任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基和任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；

(vi)未取代的4-吡啶基环或在吡啶环的2或6位被一个或多个独立地选自下列的基团取代的4-吡啶基环∶任选包括不饱和现象的直链或支链C-1至C-4低级烷基和任选包括不饱和现象或一个氧或氮原子的C-1至C-6环烷基；或

其立体异构体或其可药用盐；和

式(2)不包括式(1)的化合物∶

 式(1)。