[发明专利]哌啶衍生物有效
| 申请号： | 201180010086.0 | 申请日： | 2011-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN103025724A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 卡尔海因茨·博伊曼;亚历山大·弗洛尔;埃尔温·格奇;卢克·格林;西内塞·若利多;亨纳·努斯特;安雅·林贝格;托马斯·吕贝斯;安德鲁·托马斯 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/4523;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌啶 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中
杂芳基I是五或六元杂芳基，包含1至3个选自O、S或N的杂原子；
杂芳基II是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自O、S或N的杂原子，或是包含1至4个选自S、O或N的杂原子的二元环体系，其中至少一个环本质是芳族的；
R1是低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基或卤素；
R2是卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，或
是-(CHR)p-苯基，其任选被以下基团取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、S(O)2-低级烷基、氰基、硝基、卤素取代的低级烷氧基、二甲基氨基、-(CH2)p-NHC(O)O-低级烷基或卤素取代的低级烷基，并且R是氢、卤素、羟基或低级烷氧基，或
是环烯基或环烷基，其任选被羟基取代或被卤素取代的低级烷基取代，或
是包含1至3个选自O、S或N的杂原子的五或六元杂芳基，其任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或二甲基氨基取代，或
是任选被卤素取代的O-苯基，或
是任选被卤素、羟基、卤素取代的低级烷基或C(O)O-低级烷基取代的杂环烷基；
R3是氢、低级烷基、氰基或苯基；
R4是低级烷氧基、低级烷基或卤素；
p是0或1；
n是0、1或2；如果n是2则R4可以是相同的或不同的；
m是0、1或2；如果m是2则R1可以是相同的或不同的；
o是0、1、2或3，如果o是2或3则R2可以是相同的或不同的；
或其药物活性酸加成盐。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中杂芳基I是且杂芳基II是包含1至4个杂原子的二元环体系。
3.根据权利要求2所述的式I的化合物，所述化合物是
[8-(4-氟-苯基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(4-氟-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[5-(4-氟-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-(4-苯基-4，5，6，7-四氢-苯并噻唑-2-基)-胺
[8-(2-氯-4-氟-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2，4-二氟-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(4-氯-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3-氯-4-氟-苯基)-6-甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2-氯-4-氟-苯基)-6-甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3，4-二氟-苯基)-6-甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3，4-二氟-苯基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(4-氟-2-甲氧基-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2，4-二氟-苯基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2-氟-4-甲磺酰基-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3，4-二氟-苯基)-6-氟-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2，4-二氯-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2-氟-4-三氟甲基-苯基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-[8-(2，3，4-三氟-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-胺
[8-(3，4-二氟-苯基)-6-氟-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3，4-二氟-苯基)-5-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3-氯-4-氟-苯基)-6-氟-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(6-氟-吡啶-3-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2-氟-吡啶-3-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-[8-(3，4，5-三氟-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-胺
[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-[8-(2，3，4-三氟-苯基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-胺
[8-(3，4-二氟-苯基)-6-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3，4-二氟-苯基)-5-三氟甲基-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3，4-二氟-苯基)-6-三氟甲基-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-(8-苯氧基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基)-胺
3-(2-(1-(2-氯吡啶-4-基)哌啶-4-基氨基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-8-基)苯基腈
N-(1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基)-8-(3-(三氟甲氧基)苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-胺
8-(2，3-二氯苯基)-N-(1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-胺
8-(3，4-二氯苯基)-N-(1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-胺
8-(3-氯苯基)-N-(1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-胺
[8-(5-二甲基氨基-2-硝基-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3，5-双-三氟甲基-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
N-(1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基)-8-(4-(三氟甲氧基)苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-胺
[8-(3-甲氧基-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3-氯-苯氧基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(5-氯-2-氟-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2-氯-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3-二甲基氨基-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2-氟-吡啶-4-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
(8-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基)-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(2-氯-5-三氟甲基-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(3，5-双-三氟甲基-苯基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
[8-(4-二甲基氨基-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-[1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-胺
(顺式，外消旋)-N-(3-氟-1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基)-8-(2，3，4-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-胺
(3S，4R)-和(3R，4S)-N-(3-氟-1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基)-8-(2，3，4-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-胺
(顺式，外消旋)-[3-氟-1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-[8-(4-氟-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-胺
(顺式，外消旋)-[3，4-二氟-1-(3-甲基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-哌啶-4-基]-[8-(4-氟-苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基]-胺
N-(3，3-二氟-1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基)-8-(2，3，4-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-胺
4-氯-3-(2-(1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基氨基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-8-基)苯基腈
(4-氟苯基)(2-(1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基氨基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-8-基)甲醇，或
N-((3S，5S)-3，5-二甲基-1-(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)哌啶-4-基)-8-(2，3，4-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-胺。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司，未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201180010086.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
