[发明专利]使用VB-201的治疗

说明书

技术领域和背景技术

本发明在其一些实施方案中涉及药理学领域，更具体地，但是非排它地，涉及氧化的磷脂VB-201的新颖剂型和治疗方案，它们可以有效地用于治疗或预防炎症相关的疾病和障碍，例如，动脉粥样硬化和相关障碍，和自身免疫疾病或障碍诸如银屑病、关节炎、多发性硬化和炎症性肠病。

以前已经描述，氧化的磷脂可用于治疗医学病症，例如，心血管疾病、脑血管疾病和炎性疾病和障碍。

本发明的受让人的国际专利申请号PCT/IL2004/000453（公开号WO 04/106486）描述了用于预防和治疗与内源性氧化的脂质有关的炎症的氧化的脂质。一种示例性的这样的化合物被描述为和称为CI-201（1-十六烷基-2-(4’-羧基丁基)-甘油-3-磷酸胆碱；在本领域中也称作VB-201）。

本发明的受让人的国际专利申请号PCT/IL01/01080（公开号WO 02/41827）描述了用于预防和治疗动脉粥样硬化和相关疾病的氧化的脂质。

其它背景技术包括：国际专利申请号PCT/IL05/000735（公开号WO 06/006161）、PCT/IL02/00005（公开号WO 02/053092）和PCT/IL08/000013（公开号WO 08/084472），它们也都属于本发明的受让人。

所有上面引用的专利公开都通过引用并入，如同在本文中完整阐述。

发明内容

发明人现在设计了用于评价1-十六烷基-2-(4’-羧基丁基)-甘油-3-磷酸胆碱（VB-201）的药代动力学参数、从而确定有益地治疗炎症所需的剂量和方案的试验。

发明人因而已经披露，VB-201的消除半衰期是在约27至51小时的范围内（即，大于1天），当每天施用1次VB-201时，VB-201的血浆浓度是相对稳定的。发明人另外已经披露，每天80mg VB-201或更低的日剂量是安全的且良好耐受的，高百分比（substantial percentage）的VB-201被吸收进血流中，且受试者最近是否已经进食不会强烈地影响所述吸收。发明人另外已经披露，80mg VB-201和更低的日剂量可有效地抑制炎症过程。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了包含1mg至100mg VB-201和药学上可接受的载体的药物组合物单元剂型（unit dosage form），所述药物组合物单元剂型被配制成用于口服给药。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了VB-201在生产用于治疗或预防炎性疾病或障碍的药剂的单元剂型中的用途，所述单元剂型包含1mg至100mg VB-201，且被配制成用于口服给药。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了一种治疗或预防炎性疾病或障碍的方法，所述方法包括：给有此需要的受试者口服施用治疗有效量的VB-201，其中所述治疗有效量的范围是1mg/天至100mg/天。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了一种治疗或预防银屑病的方法，所述方法包括：给有此需要的受试者口服施用治疗有效量的VB-201，其中所述治疗有效量的范围是1mg/天至100mg/天。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了一种治疗或预防类风湿性关节炎的方法，所述方法包括：给有此需要的受试者口服施用治疗有效量的VB-201，其中所述治疗有效量的范围是1mg/天至100mg/天。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了一种治疗或预防炎症的方法，所述炎症选自颈动脉炎症和主动脉炎症，所述方法包括：给有此需要的受试者口服施用治疗有效量的VB-201，其中所述治疗有效量的范围是1mg/天至100mg/天。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了一种治疗或预防炎性疾病或障碍的方法，所述方法包括：给有此需要的受试者口服施用治疗有效量的VB-201，其中所述施用每天进行1或2次。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了一种治疗或预防银屑病的方法，所述方法包括：给有此需要的受试者口服施用治疗有效量的VB-201，其中所述施用每天进行1或2次。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了一种治疗或预防类风湿性关节炎的方法，所述方法包括：给有此需要的受试者口服施用治疗有效量的VB-201，其中所述施用每天进行1或2次。

根据本发明的有些实施方案的一个方面，提供了一种治疗或预防炎症的方法，所述炎症选自颈动脉炎症和主动脉炎症，所述方法包括：给有此需要的受试者口服施用治疗有效量的VB-201，其中所述施用每天进行1或2次。