[发明专利]8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂*并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮的盐和多晶型物有效
| 申请号： | 201180009237.0 | 申请日： | 2011-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN102884066A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | P·A·巴斯富德;A·M·坎佩塔;A·吉尔默;M·C·琼斯;E·库古洛斯;S·卢特拉;R·沃尔顿 | 申请（专利权）人： | 辉瑞公司 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06;A61K31/55;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 安琪;张晓威 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 苯基 氮杂 cd 吲哚 多晶 | ||
1.8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1，3，4，5-四氢-6H-氮杂并[5，4，3-cd]吲哚-6-酮的马来酸盐。
2.如权利要求1所述的盐，其中所述盐是晶体。
3.如权利要求1所述的盐，其中所述盐是结晶无水盐。
4.如权利要求1-3中任一项所述的盐，其中所述盐的X射线粉末衍射图包括在6.0±0.2、20.3±0.2和21.7±0.2的衍射角(2θ)处的峰，其中所述X射线粉末衍射图是利用波长为1.5406埃的铜Kα1X射线获得的。
5.如权利要求1-4中任一项所述的盐，其中所述盐是马来酸盐多晶型物A型的基本上纯的多晶型物。
6.如权利要求1-3中任一项所述的盐，其中所述盐的X射线粉末衍射图包括在7.5±0.2、11.3±0.2和24.3±0.2的衍射角(2θ)处的峰，其中所述X射线粉末衍射图是利用波长为1.5406埃的铜Kα1X射线获得的。
7.如权利要求1-3和6中任一项所述的盐，其中所述盐的固态NMR谱包括一个或多个选自171.3±0.2、112.4±0.2和43.8±0.2ppm的13C化学位移。
8.如权利要求1-3和6-7中任一项所述的盐，其中所述盐的固态NMR谱包括在-123.1ppm±0.2处的19F化学位移。
9.如权利要求1-3和6-8中任一项所述的盐，其中所述盐的X射线粉末衍射图包括利用波长为1.5406埃的铜Kα1X射线获得的一个或多个或两个或更多个或三个在选自7.5±0.2、11.3±0.2和24.3±0.2的衍射角(2θ)处的峰；所述盐的固态NMR谱包括一个或多个或两个或更多个或三个选自171.3±0.2、112.4±0.2和43.8±0.2ppm的13C化学位移；并且所述盐的固态NMR谱包括在-123.1±0.2ppm处的19F化学位移。
10.如权利要求1-3和6-9中任一项所述的盐，其中所述盐是马来酸盐多晶型物B型的基本上纯的多晶型物。
11.8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1，3，4，5-四氢-6H-氮杂并[5，4，3-cd]吲哚-6-酮的樟脑磺酸盐。
12.如权利要求11所述的盐，其中所述盐是晶体。
13.如权利要求11所述的盐，其中所述盐是结晶无水盐。
14.如权利要求11-13中任一项所述的盐，其中所述樟脑磺酸盐是S-樟脑磺酸盐。
15.如权利要求11-13中任一项所述的盐，其中所述樟脑磺酸盐是R-樟脑磺酸盐。
16.如权利要求11-15中任一项所述的盐，其中所述盐的X射线粉末衍射图包括一个或多个或两个或更多个或三个在选自12.2±0.2、14.8±0.2和22.4±0.2的衍射角(2θ)处的峰，其中所述X射线粉末衍射图是利用波长为1.5406埃的铜Kα1X射线获得的。
17.如权利要求11-16中任一项所述的盐，其中所述盐的固态NMR谱包括一个或多个选自213.4±0.2、171.8±0.2和17.3±0.2ppm的13C化学位移。
18.如权利要求11-17中任一项所述的盐，其中所述盐的固态NMR谱包括一个或多个选自-118.9±0.2和-119.7ppm±0.2的19F化学位移。
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