[发明专利]用于治疗转移性骨病的色氨酸羟化酶抑制剂无效
| 申请号: | 201180009061.9 | 申请日: | 2011-02-09 |
| 公开(公告)号: | CN102753168A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
| 发明(设计)人: | 阿瑟·托马斯·桑兹 | 申请(专利权)人: | 莱西肯医药有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/4045 | 分类号: | A61K31/4045;A61K31/4192;A61K31/497;A61K31/506;A61K45/06;A61P35/04 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
| 地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 转移性 色氨酸 羟化酶 抑制剂 | ||
1.用于治疗转移性骨病的下式的化合物或其可药用的盐:
其中:
A是任选取代的环烷基、芳基、或杂环;
X 是键、-O-、-S-、-C(O)-、-C(R4)=、=C(R4)-、-C(R3R4)-、-C(R4)=C(R4)-、-C≡C-、-N(R5)-、-N(R5)C(O)N(R5)-、-C(R3R4)N(R5)-、-N(R5)C(R3R4)-、-ONC(R3)-、-C(R3)NO-、-C(R3R4)O-、-OC(R3R4)-、-S(O2)-、-S(O2)N(R5)-、-N(R5)S(O2)-、-C(R3R4)S(O2)-、或-S(O2)C(R3R4)-;
D是任选取代的芳基或杂环;
R1是氢或任选取代的烷基、烷基-芳基、烷基-杂环、芳基、或杂环;
R2是氢或任选取代的烷基、烷基-芳基、烷基-杂环、芳基、或杂环;
R3是氢、烷氧基、氨基、氰基、卤素、羟基、或任选取代的烷基;
R4是氢、烷氧基、氨基、氰基、卤素、羟基、或任选取代的烷基或芳基;
各R5独立地是氢或任选取代的烷基或芳基;并且
n是0-3。
2.权利要求1的应用,其中转移性骨病是骨硬化性(成骨细胞性)的。
3.权利要求2的应用,其中转移性骨病是前列腺癌的骨转移。
4.权利要求3的应用,其中所述化合物与治疗或预防有效量的第二种药物联合使用。
5.权利要求4的应用,其中第二种药物是黄体化激素释放激素激动剂(例如亮丙瑞林、戈舍瑞林、布舍瑞林);抗雄激素物质(例如氟他胺、尼鲁米特);或肾上腺抑制剂(例如酮康唑、氨鲁米特)。
6.权利要求5的应用,其中第二种药物是米托蒽醌、雌莫司汀、多柔比星、依托泊苷、长春碱、紫杉醇、卡铂、或长春瑞滨。
7.权利要求1的应用,其中所述化合物是下式的化合物:
8.权利要求7的应用,其中所述化合物是下式的化合物:
其中:各A1和A2独立地是单环的任选取代的环烷基、芳基、或杂环;
并且E是任选取代的芳基或杂环。
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