[发明专利]4-苯氧基-烟酰胺或4-苯氧基-嘧啶-5-甲酰胺化合物有效

专利信息
申请号: 201180006869.1 申请日: 2011-01-18
公开(公告)号: CN102712620A 公开(公告)日: 2012-10-03
发明(设计)人: 卡泰丽娜·比桑茨;亨丽埃塔·德姆洛;肖恩·戴维·埃里克森;金庆镇;赖纳·E·马丁;乌尔丽克·奥布斯特森德;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;汉斯·理查德;克里斯托夫·乌尔默 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/506;A61P3/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 王旭;贺卫国
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 苯氧基 烟酰胺 嘧啶 甲酰胺 化合物
【权利要求书】:

1.式I化合物,

其中,

A1为CR13或N;

A2为CR14或N;

R1和R2彼此独立地选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、氰基和C1-7-烷氧基;

R13和R14彼此独立地选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、氰基、C1-7-烷氧基、氨基和C1-7-烷硫基;

R3选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、氰基、C3-7-环烷基、N-杂环基、五元杂芳基、苯基和-NR15R16,其中R15和R16彼此独立地选自氢、C1-7-烷基和C3-7-环烷基;

R4选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、卤素-C1-7-烷基和C3-7-环烷基;或

R3和R4或R3和R14一起为-X-(CR17R18)n-并且形成环的一部分;其中X选自以下基团组成的组:-CR19R20-、O、S、C=O和NR21

R17和R18彼此独立地选自氢或C1-7-烷基;

R19和R20彼此独立地选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基羰基、未取代的杂环基和被一个或两个选自C1-7-烷基或卤素的基团取代的杂环基,

或者R19和R20与它们所连接的C原子一起形成环丙基或氧杂环丁烷基环或一起形成=CH2或=CF2基团;

R21选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、

卤素-C1-7-烷基、

C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-7-烷基,其中C3-7-环烷基是未取代的或被羧基-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基羰基取代,

杂环基、杂环基-C1-7-烷基、

杂芳基、杂芳基-C1-7-烷基、

羧基-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基、

C1-7-烷基羰基氧基-C1-7-烷基、

C1-7-烷基磺酰基、

苯基,其中苯基是未取代的或被羧基-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基羰基取代,

苯基羰基,其中苯基是未取代的或被羧基-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基羰基取代,和

苯基磺酰基,其中苯基是未取代的或被羧基-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基羰基取代,

或R21和一个R17一起为-(CH2)3-并且形成环的一部分,或

R21与一对R17和R18一起为-CH=CH-CH=并且形成环的一部分;

并且n为1、2或3;

B1为N或N+-O-

B2为CR7或N;

R5、R6和R7彼此独立地选自以下基团组成的组:氢、卤素、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷基、卤素-C1-7-烷氧基和氰基;

并且R8、R9、R10、R11和R12彼此独立地选自以下基团组成的组:

氢、C1-7-烷基、C2-7-烯基、C2-7-炔基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、

羟基、羟基-C1-7-烷氧基、

羟基-C1-7-烷基、羟基-C3-7-烯基、羟基-C3-7-炔基、

氰基、羧基、C1-7-烷氧基羰基、氨基羰基、

羧基-C1-7-烷基、羧基-C2-7-烯基、羧基-C2-7-炔基、

C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基羰基-C2-7-烯基、

C1-7-烷氧基羰基-C2-7-炔基、

羧基-C1-7-烷氧基、C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷氧基、

羧基-C1-7-烷基-氨基羰基、羧基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基氨基)-羰基、

C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基-氨基羰基、C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基氨基)-羰基、

羧基-C1-7-烷基-氨基羰基-C1-7-烷基、

羧基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基氨基)-羰基-C1-7-烷基、

C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基-氨基羰基-C1-7-烷基、

C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基氨基)-羰基-C1-7-烷基、

羟基-C1-7-烷基-氨基羰基、二-(羟基-C1-7-烷基)氨基羰基、氨基羰基-C1-7-烷基-氨基羰基、

羟基磺酰基-C1-7-烷基-氨基羰基、羟基磺酰基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基-氨基)-羰基、

二-(C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基)-甲基氨基羰基、

苯基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,

苯基-羰基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,

苯基-氨基羰基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,

苯基-C1-7-烷基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,

苯基-C2-7-炔基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,

杂芳基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,

杂芳基-羰基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,

杂芳基-氨基羰基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,

杂芳基-C1-7-烷基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,

杂芳基-C1-7-烷基-氨基羰基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,和

杂芳基-羰基-C1-7-烷基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代;

或其药用盐。

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