[发明专利]4-苯氧基-烟酰胺或4-苯氧基-嘧啶-5-甲酰胺化合物有效
| 申请号: | 201180006869.1 | 申请日: | 2011-01-18 |
| 公开(公告)号: | CN102712620A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
| 发明(设计)人: | 卡泰丽娜·比桑茨;亨丽埃塔·德姆洛;肖恩·戴维·埃里克森;金庆镇;赖纳·E·马丁;乌尔丽克·奥布斯特森德;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;汉斯·理查德;克里斯托夫·乌尔默 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/506;A61P3/00 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭;贺卫国 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯氧基 烟酰胺 嘧啶 甲酰胺 化合物 | ||
1.式I化合物,
其中,
A1为CR13或N;
A2为CR14或N;
R1和R2彼此独立地选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、氰基和C1-7-烷氧基;
R13和R14彼此独立地选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、氰基、C1-7-烷氧基、氨基和C1-7-烷硫基;
R3选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、氰基、C3-7-环烷基、N-杂环基、五元杂芳基、苯基和-NR15R16,其中R15和R16彼此独立地选自氢、C1-7-烷基和C3-7-环烷基;
R4选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、卤素-C1-7-烷基和C3-7-环烷基;或
R3和R4或R3和R14一起为-X-(CR17R18)n-并且形成环的一部分;其中X选自以下基团组成的组:-CR19R20-、O、S、C=O和NR21;
R17和R18彼此独立地选自氢或C1-7-烷基;
R19和R20彼此独立地选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基羰基、未取代的杂环基和被一个或两个选自C1-7-烷基或卤素的基团取代的杂环基,
或者R19和R20与它们所连接的C原子一起形成环丙基或氧杂环丁烷基环或一起形成=CH2或=CF2基团;
R21选自以下基团组成的组:氢、C1-7-烷基、
卤素-C1-7-烷基、
C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-7-烷基,其中C3-7-环烷基是未取代的或被羧基-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基羰基取代,
杂环基、杂环基-C1-7-烷基、
杂芳基、杂芳基-C1-7-烷基、
羧基-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基、
C1-7-烷基羰基氧基-C1-7-烷基、
C1-7-烷基磺酰基、
苯基,其中苯基是未取代的或被羧基-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基羰基取代,
苯基羰基,其中苯基是未取代的或被羧基-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基羰基取代,和
苯基磺酰基,其中苯基是未取代的或被羧基-C1-7-烷基或C1-7-烷氧基羰基取代,
或R21和一个R17一起为-(CH2)3-并且形成环的一部分,或
R21与一对R17和R18一起为-CH=CH-CH=并且形成环的一部分;
并且n为1、2或3;
B1为N或N+-O-;
B2为CR7或N;
R5、R6和R7彼此独立地选自以下基团组成的组:氢、卤素、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷基、卤素-C1-7-烷氧基和氰基;
并且R8、R9、R10、R11和R12彼此独立地选自以下基团组成的组:
氢、C1-7-烷基、C2-7-烯基、C2-7-炔基、卤素、卤素-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤素-C1-7-烷氧基、
羟基、羟基-C1-7-烷氧基、
羟基-C1-7-烷基、羟基-C3-7-烯基、羟基-C3-7-炔基、
氰基、羧基、C1-7-烷氧基羰基、氨基羰基、
羧基-C1-7-烷基、羧基-C2-7-烯基、羧基-C2-7-炔基、
C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基、C1-7-烷氧基羰基-C2-7-烯基、
C1-7-烷氧基羰基-C2-7-炔基、
羧基-C1-7-烷氧基、C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷氧基、
羧基-C1-7-烷基-氨基羰基、羧基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基氨基)-羰基、
C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基-氨基羰基、C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基氨基)-羰基、
羧基-C1-7-烷基-氨基羰基-C1-7-烷基、
羧基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基氨基)-羰基-C1-7-烷基、
C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基-氨基羰基-C1-7-烷基、
C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基氨基)-羰基-C1-7-烷基、
羟基-C1-7-烷基-氨基羰基、二-(羟基-C1-7-烷基)氨基羰基、氨基羰基-C1-7-烷基-氨基羰基、
羟基磺酰基-C1-7-烷基-氨基羰基、羟基磺酰基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基-氨基)-羰基、
二-(C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基)-甲基氨基羰基、
苯基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,
苯基-羰基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,
苯基-氨基羰基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,
苯基-C1-7-烷基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,
苯基-C2-7-炔基,其中苯基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,
杂芳基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,
杂芳基-羰基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,
杂芳基-氨基羰基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,
杂芳基-C1-7-烷基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,
杂芳基-C1-7-烷基-氨基羰基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代,和
杂芳基-羰基-C1-7-烷基,其中杂芳基是未取代的或被一至三个选自卤素、C1-7-烷氧基、羧基或C1-7-烷氧基羰基的基团取代;
或其药用盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司,未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201180006869.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





