[发明专利]2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸钠的多晶型、结晶型及中间相型与其用途

说明书

交叉引用

本申请要求2010年1月8日递交的美国临时申请号61/293,602的权益，其全文以引用的方式并入本文中。

技术领域

本发明是关于2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸钠的多晶型、结晶型及中间相型，其降低尿酸水平。

背景技术

痛风与在关节、肌腱、及周围组织中结晶并沉积的高水平的尿酸相关。痛风的特征在于红肿、触痛、发热、及/或关节肿胀的反复发作。

发明内容

本文描述2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸钠的结晶多晶型、中间相型及其他型：

本文所述的一方面是2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸钠的结晶多晶型，其特征在于在4.90、9.83、及25.29°2θ±0.1°2θ处的峰。在另一实施方案中，此结晶多晶型的进一步特征在于至少两个在6.86、8.41、10.13、17.92、及23.10°2θ±0.1°2θ处的其他峰。在其他实施方案中，该结晶多晶型显示与图1中所示的x-射线粉末衍射图谱实质上相同的x-射线粉末衍射图谱。本文所述的一相关方面是2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸钠的结晶多晶型，其特征在于经由差示扫描量热法所测得的初始吸热点是在约62℃下。在另一实施方案中，该结晶多晶型的特征在于与图2中所示的差示扫描量热图谱实质上相同的差示扫描量热图谱。本文所述的另一相关方面是结晶多晶型A。本文所述的一相关方面是固体医药组合物，其包含有效量的特征在于上述衍射图谱的结晶多晶型、有效量的特征在于上述差示扫描量热图谱的结晶多晶型、或有效量的结晶多晶型A，作为活性成分；及至少一种赋形剂或载剂。一种治疗或预防高尿酸血症或由高尿酸水平所引起的疾病之方法，其包括对有此需要的个体投与有效量的特征在于上述衍射图谱的结晶多晶型、有效量的特征在于上述差示扫描量热图谱的结晶多晶型、或有效量的结晶多晶型A。一种治疗或预防痛风的方法，其包括对有此需要的个体投与有效量的特征在于上述衍射图谱的结晶多晶型、有效量的特征在于上述差示扫描量热图谱的结晶多晶型、或有效量的结晶多晶型A。

本文所述的一方面是2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸钠的结晶多晶型，其特征在于在4.22、8.51、及16.95°2θ±0.1°2θ处的峰。在另一实施方案中，此结晶多晶型的进一步特征在于在12.80°2θ±0.1°2θ处的峰。在其他实施方案中，该结晶多晶型显示与图5中所示的x-射线粉末衍射图谱实质上相同的x-射线粉末衍射图谱。本文所述的一相关方面是2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸钠的结晶多晶型，其特征在于经由差示扫描量热法所测得的初始吸热点是在约173℃下。在另一实施方案中，该结晶多晶型的特征在于与图6中所示的差示扫描量热图谱实质上相同的差示扫描量热图谱。本文所述的另一相关方面是结晶多晶型B。本文所述的一相关方面是固体医药组合物，其包含有效量的特征在于上述衍射图谱的结晶多晶型、有效量的特征在于上述差示扫描量热图谱的结晶多晶型、或有效量的结晶多晶型B，作为活性成分；及至少一种赋形剂或载剂。一种治疗或预防高尿酸血症或由高尿酸水平所引起之疾病的方法，其包括对有此需要的个体投与有效量的特征在于上述衍射图谱的结晶多晶型、有效量的特征在于上述差示扫描量热图谱的结晶多晶型、或有效量的结晶多晶型B。一种治疗或预防痛风的方法，其包括对有此需要的个体投与有效量的特征在于上述衍射图谱的结晶多晶型、有效量的特征在于上述差示扫描量热图谱的结晶多晶型、或有效量的结晶多晶型B。