[实用新型]微孔型透皮贴膜

说明书

技术领域

本实用新型涉及一种透皮贴膜。

背景技术

透皮贴膜，因其制造方便，辅料少，携带方便，不需用水服，起效快，更为经济等众多优点正在取代口崩片、冻干片、分散片等口服制剂，成为人们所十分关注的制剂，并在众多的专利中进行了披露。

中国专利CN101455650A公开了一种皮肤刺激性小、黏附性能适宜的经皮给药的格拉司琼贴剂及其制法，在对药物没有透过性的背衬层的一个面上，层叠有由丙烯酸-2-乙基己酯60～70重量％和乙烯基吡烙烷酮40～30重量％的共聚物、肉豆蔻酸异丙脂、月桂酸二乙醇胺和格拉司琼重量比100∶5～20∶1～10∶5～10组成的经皮吸收制剂层，其实施例中72h离体人皮肤累积最大吸收量仅为290μg/cm²，透皮吸收效能较低，达不到治疗目的。

中国专利CN1747724A公开了一种用于格拉司琼透皮给药的粘合剂贴剂，包括含有非酸性亲核部分的丙烯酸粘合剂，其中格拉司琼重量百分比需要4～8％，才能维持持续透皮吸收的要求，由于组成中格拉司琼浓度较高，加速(条件为温度40℃±2℃，相对湿度75％±5％RH)试验1个月，便出现结晶，而此加速条件与夏季3个月的炎热气候相似，所以该组成的制剂稳定性不理想。

实用新型内容

本实用新型的目的是提供一种微孔型透皮贴膜，以克服现有技术存在的上述缺陷。

本实用新型所述的微孔型透皮贴膜，包括相互复合的微孔高渗黏贴体系层和贮药成膜释放体系层、复合在所述贮药成膜释放体系层一侧的背衬层和复合在微孔高渗黏贴体系层一侧的防粘层，所述微孔高渗黏贴体系层设有微孔。

本实用新型所述的微孔型透皮贴膜，微孔高渗黏贴体系层能够帮助产品紧密黏贴皮肤，而且其中含有的透皮促渗剂帮助打开皮肤通道，显著增加药物的透皮吸收，微孔高渗黏贴体系层上具有亲水性高分子致孔剂形成的微孔，更有利于贮药成膜释放体系层药物的释放出进入皮肤。此外本实用新型还采用贮药成膜释放体系层，用于载药和控制药物稳定释放。本实用新型采用两个分离独立的体系，充分发挥各自功能，不仅有利于制剂的稳定性、安全性，而且透皮吸收量高，仅5～50cm²即可满足3～4mg/d的吸收剂量，并维持2～5天恒定透皮吸收，充分满足临床治疗效用。

动物试验证明，本实用新型能够持续1～3天的药物释放和透皮。在该给药系统中药物通过皮肤释放入人体内发挥药效，同时能够维持稳定的血药浓度，减少服用频率，增加患者的依从性和顺应性；同时透皮途径避免了药物口服经胃肠道及肝的首过效应，具有更高的生物利用度，在医疗应用上具有明显优势。

附图说明

图1为透皮贴膜结构示意图。

具体实施方式

参见图1，本实用新型所述的微孔型透皮贴膜，包括相互复合的微孔高渗黏贴体系层1和贮药成膜释放体系层2、复合在所述贮药成膜释放体系层2一侧的背衬层3和复合在微孔高渗黏贴体系层1一侧的防粘层4，所述微孔高渗黏贴体系层1设有微孔101。

微孔高渗黏贴体系层1的厚度为20～50μm，微孔高渗黏贴体系层与贮药成膜释放体系层的厚度比为1∶1.1～2；

优选的，所述微孔101的孔径为20～200μm，孔隙率为10％～50％；

术语“孔隙率”的定义为：微孔101所占面积与微孔高渗黏贴体系层总面积之比；

所述微孔高渗黏贴体系层1由如下重量份数百分比的组分组成：

透皮促渗剂        0.1％～60％

粘合剂            1％～95％

致孔剂        0.5％～60％

所述的透皮促渗剂选自亚砜类、吡咯酮类、醇类、萜烯类、胺类、磷酯类、月桂氮卓酮、泊洛沙姆、月桂醇硫酸钠、脂肪酸或脂肪酸酯；

所述亚砜类选自二甲基亚砜或奎基甲基亚砜；

所述吡咯酮类包括2-吡咯酮、5-甲基-2-吡咯酮、1，5-二甲基-2-吡咯酮、N-甲基吡烙烷酮；

所述醇类包括异丙醇、乙醇、丙二醇、丙三醇、正辛醇或正十二醇；所述萜烯类包括桉树脑，柠檬烯或橙花树醇；

所述胺类包括尿素、十二烷基-N或二甲氨基乙酯；所述磷酯类包括卵磷脂、豆磷脂或磷脂酰甘油；

所述脂肪酸包括油酸或月桂酸；所述脂肪酸酯包括月桂醇乳酸酯、肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇二壬酸酯或癸二酸二乙酯；