[发明专利]一种阿替洛尔的制备方法

权利要求书

1.一种阿替洛尔的制备方法，其特征在于，以3-(4-乙酰氨基)苯氧基-1，2环氧丙烷和异丙胺为起始原料，在式(I)所示的碳酸酯双子表面活性剂的催化下，进行胺化反应制得；

其中，X为卤素；n＝10～18的整数。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式(I)中X为氯或溴；n＝12、14或16。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述碳酸酯双子表面活性剂的用量为3-(4-乙酰氨基)苯氧基-1，2环氧丙烷重量的1～10％；优选2～5％。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括将胺化反应产物采用异丙醇和水的混合溶剂进行重结晶精制。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：将3-(4-乙酰氨基)苯氧基-1，2环氧丙烷、有机溶剂、碳酸酯双子表面活性剂、无机碱和水混合均匀；升温至60～70℃，滴加异丙胺，滴加完毕后，维持温度不变反应2.5～4小时；反应结束后将有机层分离并浓缩得阿替洛尔粗品；所述粗品用异丙醇和水的混合溶剂进行重结晶，晶体烘干即得。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，按摩尔量所述异丙胺的用量为3-(4-乙酰氨基)苯氧基-1，2环氧丙烷的3～5倍。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述异丙胺的滴加时间为20～40分钟。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、甲苯、苯或二氯甲烷。

9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾。

10.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述异丙醇和水的混合溶剂中，按体积比为异丙醇∶水＝4∶0.1～0.3。