[发明专利]一种环吡酮胺阴道栓剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种环吡酮胺阴道栓剂及其制备方法，属于医药领域。

背景技术

本品用于治疗阴道念珠菌和霉菌感染。尤其是为念珠菌感染而设计的。念珠菌是阴道内的一种常见的菌种，在月经期前后、停经期或生产后，当阴道酸度减少，霉菌和细菌之间正常的平衡被破坏时，念珠菌数量会急速增加而造成感染。其特征是灰白色乳酪状白带，其痒无比。最常发生在糖尿病患者、孕妇等免疫力较差的妇女，或是穿著太紧密的长裤也可能发生。

环吡酮胺为新型广谱抗真菌药，包括皮肤丝状菌如表皮癣菌、小孢子菌、毛癣菌等，酵母菌如新型隐球菌、糠秕孢子菌，放线菌，曲霉菌以及吸收腐生菌等。对多种G+或G-菌、衣原体以及毛滴虫亦有一定杀灭作用。

栓剂是常用的外用固体制剂，经过阴道给药之后可减少药物的首过效应。作为阴道栓剂，要求药物能够黏附在阴道粘膜表面，以利于发挥药效，药物释放和吸收的速度随基质的不同而有快慢，制剂的处方直接影响药物的疗效。本发明所选择的栓剂基质熔点与人体体温基本一致，当用药时，随着栓剂基质的融化，药物缓慢的释放，有效作用于患部，从而使本发明产品能够提高药物质量和用药安全。

本发明的治疗阴道念珠菌和霉菌感染的环吡酮胺阴道栓剂的技术方案是：由有效剂量的环吡酮胺、栓剂基质及附加剂组成，其用量按重量比计为：1∶15～30∶1～20。其中栓剂基质为混合脂肪酸甘油酯，附加剂中含有增稠剂氢化蓖麻油。

附加剂为氢化蓖麻油、丙二醇、枸椽酸。

环吡酮胺和混合脂肪酸甘油酯、氢化蓖麻油、丙二醇、枸橼酸的用量按重量比计为：环吡酮胺∶混合脂肪酸甘油酯∶氢化蓖麻油∶丙二醇∶枸橼酸＝1∶15～30∶0.8～15∶0.1～3∶0.1～2。

处方配比优选为：环吡酮胺∶混合脂肪酸甘油酯∶氢化蓖麻油∶丙二醇∶枸橼酸＝1∶20∶6∶2∶0.5。

制备方法为：混合脂肪酸甘油酯和氢化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入与丙二醇混匀的环吡酮胺、枸橼酸，搅拌分散成均匀混悬液，测定混悬液含量，并计算分装量，待所述混悬液冷却到40℃，填充于栓模中，待进一步冷却到栓子凝固后，取出即得产品。

具体方案为：取按重量比计的20份混合脂肪酸甘油酯和6份氢化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入与2份丙二醇混匀的1份环吡酮胺、0.5份枸橼酸，搅拌分散成均匀混悬液，测定混悬液含量，并计算分装量，待所述混悬液冷却到40℃，填充于栓模中，待进一步冷却到栓子凝固后，取出即得产品。

本发明产品的制备方法简单，操作简便且质量易控制。

具体实施方式

实施例1

(1)、取按重量比计的20份混合脂肪酸甘油酯和6份氢化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入与2份丙二醇混匀的1份环吡酮胺、0.5份枸橼酸，搅拌分散成均匀混悬液；

(2)、测定混悬液含量，并计算分装量；

(3)、待所述混悬液冷却到40℃，填充于栓模中；

(4)、待进一步冷却到栓子凝固后，取出即得产品。

实施例2

(1)、取按重量比计的15份混合脂肪酸甘油酯和1份氢化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入与0.2份丙二醇混匀的1份环吡酮胺、0.1份枸橼酸，搅拌分散成均匀混悬液；

(2)、测定混悬液含量，并计算分装量；

(3)、待所述混悬液冷却到40℃，填充于栓模中；

(4)、待进一步冷却到栓子凝固后，取出即得产品。

实施例3

(1)、取按重量比计的20份混合脂肪酸甘油酯和5份氢化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入与2份丙二醇混匀的1份环吡酮胺、1份枸橼酸，搅拌分散成均匀混悬液；

(2)、测定混悬液含量，并计算分装量；

(3)、待所述混悬液冷却到40℃，填充于栓模中；

(4)、待进一步冷却到栓子凝固后，取出即得产品。

实施例4

(1)、取按重量比计的30份混合脂肪酸甘油酯和15份氢化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入与3份丙二醇混匀的1份环吡酮胺、2份枸橼酸，搅拌分散成均匀混悬液；

(2)、测定混悬液含量，并计算分装量；

(3)、待所述混悬液冷却到40℃，填充于栓模中；

(4)、待进一步冷却到栓子凝固后，取出即得产品。

实施例5

(1)、取按重量比计的22份混合脂肪酸甘油酯和5份氢化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入与3份丙二醇混匀的1份环吡酮胺、0.5份枸橼酸，搅拌分散成均匀混悬液；