[发明专利]肠溶及肠酵素可分解材料及其制备方法

说明书

技术领域

本发明是涉及一种生物可分解材料，特别是涉及一种肠溶及肠酵素可分解材料(enterosoluble and intestinal-enzyme-biodegradable materials)及其制备方法。

背景技术

近年来，随着医学的进步，不同口服药物与健康食品相继研发上市。为避免有效成份在肠道吸收前，被胃液破坏，导致疗效降低，赋予胶囊具有肠靶向功能(即肠溶型胶囊)已成为当今口服胶囊最重要的发展方向。传统肠标靶胶囊材料制备主要有两种技术手段，分别为：(1)将具有酸碱感应特性的化学合成高分子涂布在一般胶囊上；以及(2)利用肠酵素可分解的天然多糖体高分子作为胶囊材料。

发明内容

本发明的目的在于通过对天然多糖体高分子进行化学修饰而赋予其酸碱敏感特性，从而提供一种肠溶及肠酵素可分解材料。

本发明的一实施例，提供一种肠溶及肠酵素可分解材料，包括：一改质型支链淀粉，其中至少一氢原子被-CO-(CH₂)_n-COOH(n介于2～4)所取代，其酸价约介于35～180毫克[氢氧化钾]/克，优选地约介于36～178毫克[氢氧化钾]/克。

该改质型支链淀粉于约30℃的相对粘度约介于3.5～16.2c.p.，于约40℃的相对粘度约介于3.2～14.3c.p.，于约50℃的相对粘度约介于2.8～13.2c.p.，于约60℃的相对粘度约介于2.3～10.9c.p.，于约70℃的相对粘度约介于1.9～9.5c.p.，于约80℃的相对粘度约介于1.76～8.3c.p.。

本发明的一实施例，提供一种肠溶及肠酵素可分解材料的制备方法，包括：提供一支链淀粉；提供一酸酐衍生物；以及混合该酸酐衍生物与该支链淀粉，以制备一如上述的肠溶及肠酵素可分解材料。

该酸酐衍生物与该支链淀粉的摩尔比约介于15∶100至100∶100，优选地约介于50∶100至100∶100。

该酸酐衍生物包括丁二酸酐、戊二酸酐或己二酸酐。

该酸酐衍生物与该支链淀粉的混合温度介于90～100℃。该酸酐衍生物与该支链淀粉的混合时间介于10～12小时。

本发明的一实施例，提供一种肠溶及肠酵素可分解材料，是由下列步骤所制备，包括：提供一支链淀粉；以及混合一酸酐衍生物与该支链淀粉，以制备一如上述的肠溶及肠酵素可分解材料。

本发明提供一种具有肠溶与肠酵素可分解特性的材料，主要是利用可为肠道酵素分解的天然多糖体高分子(支链淀粉，amylopectin)，以化学修饰方式，赋予其酸碱敏感特性。

本发明的肠溶及肠酵素可分解材料具有下列优点：(1)可溶于水中进行胶囊成型加工，不同于市售肠溶材料需使用有机溶剂，(2)在拟胃部酸性环境下(约pH＜3)，较能保护内容物不易释出，以及(3)在拟肠道环境下(约pH＞5)，具较高药物释放效率。

为让本发明的上述目的、特征及优点能更明显易懂，下文特举一较佳实施例，作详细说明如下：

附图说明

图1是根据本发明的一实施例，在拟胃部环境下(pH＝1.2)，本发明改质型支链淀粉材料与已知材料的药物释放率的比较；

图2是根据本发明的一实施例，在拟肠道环境下(pH＝6.8，含有淀粉酵素α-amylase)，本发明改质型支链淀粉材料与已知材料的药物释放率的比较；以及

图3是根据本发明的一实施例，在不同温度下，本发明改质型支链淀粉材料与已知材料的相对粘度的比较。

具体实施方式

本发明的一实施例，提供一种肠溶及肠酵素可分解材料，包括：一改质型支链淀粉，其中至少一氢原子被-CO-(CH₂)_n-COOH(n介于2～4)所取代，其酸价约介于35～180毫克[氢氧化钾]/克，优选地约介于36～178毫克[氢氧化钾]/克。

上述改质型支链淀粉于约30℃的相对粘度约介于3.5～16.2c.p.，于约40℃的相对粘度约介于3.2～14.3c.p.，于约50℃的相对粘度约介于2.8～13.2c.p.，于约60℃的相对粘度约介于2.3～10.9c.p.，于约70℃的相对粘度约介于1.9～9.5c.p.，于约80℃的相对粘度约介于1.76～8.3c.p.。

本发明的一实施例，提供一种肠溶及肠酵素可分解材料的制备方法，包括下列步骤。首先，提供一支链淀粉。之后，混合一酸酐衍生物与支链淀粉，以制备一如上述的肠溶及肠酵素可分解材料。